公开(公告)号：CN105001244B

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201510411472.0

申请日：2015-07-14

申请人： 山东大学

发明人： 李敏勇 ,  史晓东 ,  杜吕佩

IPC分类号： C07F1/12 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/555 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种三唑金化合物及其制备方法与应用，该类化合物的结构通式如(I)所示：式中，R1为苯基、对甲苯基、对氯苯基、甲氧基、甲氧羰基或对氟苯基；R2为三苯基膦、二甲基一苯基膦、三五氟苯基膦或三乙基膦；R3为氢、甲基或苯基；R4为氢、甲基或苯基；X‑为四氟化硼负离子或三氟基磺酸负离子。本发明涉及的三唑金类化合物的抑制活性IC50在纳摩尔级别，说明其与硫氧还蛋白还原酶活性中心的结合较强。本发明涉及的三唑金类化合物具有较强的抗细胞增殖活性，是结构新颖的硫氧还蛋白还原酶抑制剂，理化性质好、水溶性强，可作为抗肿瘤药物的先导化合物加以利用。

公开(公告)号：CN105001244A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510411472.0

申请日：2015-07-14

申请人： 山东大学

发明人： 李敏勇 ,  史晓东 ,  杜吕佩

IPC分类号： C07F1/12 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/555 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F1/00 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明公开了一种三唑金化合物及其制备方法与应用，该类化合物的结构通式如(I)所示：式中，R1为苯基、对甲苯基、对氯苯基、甲氧基、甲氧羰基或对氟苯基；R2为三苯基膦、二甲基一苯基膦、三五氟苯基膦或三乙基膦；R3为氢、甲基或苯基；R4为氢、甲基或苯基；X-为四氟化硼负离子或三氟基磺酸负离子。本发明涉及的三唑金类化合物的抑制活性IC50在纳摩尔级别，说明其与硫氧还蛋白还原酶活性中心的结合较强。本发明涉及的三唑金类化合物具有较强的抗细胞增殖活性，是结构新颖的硫氧还蛋白还原酶抑制剂，理化性质好、水溶性强，可作为抗肿瘤药物的先导化合物加以利用。