公开(公告)号：CN104447706B

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201410757644.5

申请日：2014-12-10

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  尹燕振 ,  郝茜 ,  史永强 ,  刘建珍 ,  杨德志

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4‑苯基‑2‑氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC‑3)生长活性的结构全新的化合物。

公开(公告)号：CN101891674B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201010207655.8

申请日：2010-06-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  钟嫄 ,  王远游 ,  耿敬坤 ,  刘波 ,  郝茜 ,  李奕婧

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4-苯乙烯基吡啶类化合物，其结构式如下列通式(I)所示：R1为X或B，其中，X为氢、氯或溴，B为2-甲基-2-醇-3-丁炔基；R2为W，Y或Z，其中，W为氢，Y为叔丁氧基甲酰基，Z为苯甲酰基或环丙甲酰基；n为2或3。本发明的4-苯乙烯基吡啶类化合物对K562细胞具有增值抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101891674A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010207655.8

申请日：2010-06-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  钟嫄 ,  王远游 ,  耿敬坤 ,  刘波 ,  郝茜 ,  李奕婧

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4-苯乙烯基吡啶类化合物，其结构式如下列通式(I)所示：；R1为X或B，其中，X为氢、氯或溴，B为2-甲基-2-醇-3-丁炔基；R2为W，Y或Z，其中，W为氢，Y为叔丁氧基甲酰基，Z为苯甲酰基或环丙甲酰基；n为2或3。本发明的4-苯乙烯基吡啶类化合物对K562细胞具有增值抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104447706A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410757644.5

申请日：2014-12-10

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  尹燕振 ,  郝茜 ,  史永强 ,  刘建珍 ,  杨德志

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42

摘要： 本发明公开了一种4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4-苯基-2-氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC-3)生长活性的结构全新的化合物。