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公开(公告)号：CN104447706A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410757644.5
申请日：2014-12-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42
摘要： 本发明公开了一种4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4-苯基-2-氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC-3)生长活性的结构全新的化合物。
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公开(公告)号：CN103130696A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310092606.8
申请日：2013-03-21
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C335/22 , C07D233/84 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07C237/42 , C07C237/40 , C07C231/12 , A61K31/277 , A61K31/426 , A61K31/455 , A61K31/4409 , A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式I所示的邻氨基苯甲酰胺类化合物，本发明还提供所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103304438B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310241976.3
申请日：2013-06-18
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C235/64 , C07C235/60 , C07C231/02 , A61K31/609 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及N-取代水杨酰胺类化合物、制备方法及应用。N-取代水杨酰胺类化合物是具有通式（I）结构的化合物，其中，X为氢、卤素；Y为氢、卤素；Z为氢、甲基、甲氧基、卤素、或n为0、1或2。本发明还提供式（I）化合物的制备方法和所述化合物作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用。
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公开(公告)号：CN102911124B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201210410936.2
申请日：2012-10-25
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D239/557 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D403/12 , A61K31/635 , A61K31/513 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种羟基嘧啶酮类化合物，它具有如通式（I）所示的结构：通式（I），其中，R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基；R2为氢或取代丙基；R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基，羟基或卤素；n为1或2。本发明的羟基嘧啶酮类化合物，具有良好的抑制HIV-1整合酶的活性和抗HIV-1病毒活性，化合物5a、5b、5c、5d、5e、5l、5n、5q的整合酶抑制活性IC50均小于等于1μM,化合物5a、5h、5s具有强的抗病毒活性，其EC50分别为1.72、1.91、1.3μM，因此，可以用于制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN103980141A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410173123.5
申请日：2014-04-25
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/30 , C07D233/86
摘要： 本发明公开了一种恩泽特鲁的合成方法，包括2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸的酯化：以2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸为原料，以三乙胺为缚酸剂，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，甲醇或乙醇为反应物和溶剂直接室温反应4～6小时；反应完成后蒸除甲醇或乙醇，加入水，搅拌，过滤得滤饼，水洗涤后真空干燥得2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸甲酯或2-(3-氟-4-甲基氨甲酰基苯基氨基)-2-甲基丙酸乙酯。本发明具有以下优点：原料易得；反应条件温和；操作及后处理简单；缩合剂和催化剂都安全无毒；产物收率高。
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公开(公告)号：CN103087054B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201310063090.4
申请日：2013-02-27
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D213/81 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了4-吡啶苯基醚类化合物，其结构如通式（I）所示：其中，R0为甲基或乙基；R1为取代苯基或异丁基；X为1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑或双酰肼基，结构式如上所示。本发明还公开了4-吡啶苯基醚类化合物的制备方法，合成路线如下所示：本发明的4-吡啶苯基醚类化合物具有肿瘤细胞生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物，尤其是vii-1，vii-2，vii-4，vii-5，ix-6，ix-10，具有较好的肿瘤细胞生长抑制活性，特别是化合物vii-1对HCT-116的生长抑制活性优于先导化合物索拉非尼。
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公开(公告)号：CN104592116A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410723753.5
申请日：2014-11-28
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14
摘要： 本发明公开了1,3,5-三取代吡唑类化合物及其制备方法与应用，结构如通式(I)所示：其中，R1为氢、卤素、甲基或三氟甲基；R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或4-8个碳的脂肪烃链或环；R3、R4、R5、R6或R7为氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、硝基或腈基；X为羰基、酰胺基、脲、硫脲。本发明的1,3,5-三取代吡唑类化合物，尤其是8aM06，8aM21，8aM23，8aM25，8aM26，8aE02，8aE08，8aE10，8eE01与8cE01对前列腺癌细胞LNCaP和PC-3均有较强的细胞生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103087054A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310063090.4
申请日：2013-02-27
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D213/81 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了4-吡啶苯基醚类化合物，其结构如通式（I）所示：其中，R0为甲基或乙基；R1为取代苯基或异丁基；X为1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑或双酰肼基，结构式如上所示。本发明还公开了4-吡啶苯基醚类化合物的制备方法，合成路线如下所示：本发明的4-吡啶苯基醚类化合物具有肿瘤细胞生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物，尤其是vii-1，vii-2，vii-4，vii-5，ix-6，ix-10，具有较好的肿瘤细胞生长抑制活性，特别是化合物vii-1对HCT-116的生长抑制活性优于先导化合物索拉非尼。
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公开(公告)号：CN104447706B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201410757644.5
申请日：2014-12-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种4‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4‑苯基‑2‑氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC‑3)生长活性的结构全新的化合物。
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公开(公告)号：CN104003939B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201410250150.8
申请日：2014-06-06
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P13/08
摘要： 本发明公开了二芳基取代乙内酰硫脲类化合物，结构如通式(I)所示：其中，R1为氢、卤素或三氟甲基；R2为氢、卤素、三氟甲基、腈基或烷氧基；R3为氢、卤素或腈基；R4为氢或卤素；R5为氢、卤素、甲基、N‑甲基胺甲酰基、N‑乙基胺甲酰基、N‑异丙基胺甲酰基、N‑环丙基胺甲酰基。本发明的二芳基取代乙内酰硫脲类化合物，尤其是7b‑7g，7i‑7k，7m‑7p，7r‑7t对激素依赖性前列腺癌细胞LNCaP有较强的生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物。
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