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公开(公告)号：CN118027003B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
申请人： 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN118027003A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
申请人： 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN116947817A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310628031.0
申请日：2023-05-29
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D401/06 , A61P35/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，具体涉及一种线粒体靶向和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用。其为式I或式II所示化合物，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的盐，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的酯，或为式I或式II所示化合物的药学上可接受的溶剂化物；#imgabs0#其中，R1为C1～C5直链或支链的饱和烷基，R2为C1～C5直链或支链的饱和烷基，n为1～10的整数。本发明提供的线粒体靶向和厚朴酚衍生物不仅能够具有更高的抗肿瘤活性和细胞选择性，而且能够改善对秀丽隐杆线虫模型的体内毒性。
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公开(公告)号：CN116421646A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310566067.0
申请日：2023-05-17
申请人： 山东大学
IPC分类号： A61K36/53 , A61P25/28 , A23L33/105
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及连钱草在防治阿尔茨海默病中的应用。本发明通过简单快速的秀丽隐杆线虫模型证明了连钱草乙醇提取物具有防治阿尔茨海默病的功效，与广泛应用于治疗阿尔茨海默病的盐酸美金刚相比，连钱草乙醇提取物在线虫麻痹实验中具有更为优异的性能，表明其防治阿尔茨海默病效果优异。本发明探究了连钱草乙醇提取物中不同萃取部位对阿尔茨海默病的防治作用，其各萃取部位中乙酸乙酯部位抗AD活性最好。
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公开(公告)号：CN100500669C
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200410036480.3
申请日：2004-12-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D491/18 , A61K31/4375 , A61P1/16 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种丹酚酸黄连素复盐，由丹酚酸与黄连素复合组成，其中丹酚酸与黄连素混合的摩尔比是1∶1～10。所述的丹酚酸是指丹酚酸A或B。本发明还公开了丹酚酸黄连素复盐的制备方法以及该丹酚酸黄连素复盐在制备治疗慢性肝病和糖尿病及其并发症，慢性肝病并发糖尿病的药物中应用。
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公开(公告)号：CN1657040A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410036402.3
申请日：2004-11-22
申请人： 山东大学
摘要： 本发明公开一种姜黄素磷脂复合物，由姜黄素或其衍生物与磷脂复合而成，其中姜黄素或其衍生物与磷脂的摩尔比为1∶1～3。本发明还公开了该姜黄素磷脂复合物的制备方法，利用本发明的方法制备的姜黄素磷脂复合物可有效提高姜黄素类成分生物利用度。
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公开(公告)号：CN113372355A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110522481.2
申请日：2021-05-13
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D491/153 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P7/02 , A61P29/00
摘要： 本发明提供六氢苯并菲啶类生物碱及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明首次以扭果紫金龙作为原料，通过提取分离纯化获得两种高纯度六氢苯并菲啶类生物碱，经试验验证，其对对花生四烯酸致的血栓有抑制作用、硫酸铜所致的斑马鱼炎症具有抑制作用和对多巴胺神经元具有强烈的保护作用，表明该类生物碱化合物可能会是新型有效的治疗心帕金森疾病的药物，具有良好的实际应用之价值。
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公开(公告)号：CN104557879B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510036146.6
申请日：2015-01-23
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种从火麻仁中提取分离二酮哌嗪类吲哚生物碱的方法，步骤为：将火麻仁药材粉碎，过筛，加入石油醚常压过滤脱脂，滤渣用乙醇渗漉提取，合并提取液；再次脱脂后，用乙酸乙酯萃取，浓缩成浸膏；将浸膏柱层析，以甲醇-水梯度洗脱；洗脱液的浓缩浸膏用MCI柱层析进行脱色，以甲醇-水梯度洗脱，薄层层析检测，合并比移值相同流份，浓缩成浸膏；该浸膏用硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱，薄层层析检测，合并流份，浓缩得浸膏；该浸膏甲醇溶解后作HPLC制备分离，收集Rt＝16min的流份，浓缩结晶，干燥，即得。本发明的方法拓宽了化合物NeoechinulinA作为药用活性成分的来源，有利于开发新的基于SIRT1调节的防治神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104558096A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510019124.9
申请日：2015-01-14
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07J73/00 , C07J63/00 , A61K31/585 , A61K31/56 , A61P35/00
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J63/008
摘要： 本发明公开了一种AKBA结构改造化合物，其结构式如式I、式II或式III所示：其中，式I中，R为氢、乙酰基、丙酰基或邻甲苯甲酰基；式II中，R为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、吗啉、哌啶-4-甲酸甲酯、四氢吡咯、异丙胺、R-苯乙胺、甘氨酸甲酯。本发明得到的AKBA结构改造化合物，其抗肿瘤活性与AKBA类似，甚至活性更好，扩大了其在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104557879A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510036146.6
申请日：2015-01-23
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/496 , A61P25/28
CPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种从火麻仁中提取分离二酮哌嗪类吲哚生物碱的方法，步骤为：将火麻仁药材粉碎，过筛，加入石油醚常压过滤脱脂，滤渣用乙醇渗漉提取，合并提取液；再次脱脂后，用乙酸乙酯萃取，浓缩成浸膏；将浸膏柱层析，以甲醇-水梯度洗脱；洗脱液的浓缩浸膏用MCI柱层析进行脱色，以甲醇-水梯度洗脱，薄层层析检测，合并比移值相同流份，浓缩成浸膏；该浸膏用硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱，薄层层析检测，合并流份，浓缩得浸膏；该浸膏甲醇溶解后作HPLC制备分离，收集Rt＝16min的流份，浓缩结晶，干燥，即得。本发明的方法拓宽了化合物NeoechinulinA作为药用活性成分的来源，有利于开发新的基于SIRT1调节的防治神经退行性疾病的药物。
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