公开(公告)号：CN115192578A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210699802.0

申请日：2022-06-20

申请人： 山东大学齐鲁医院

发明人： 刘安昌 ,  赵丽霞 ,  翟光喜 ,  王锐

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/352 ,  A61K9/107 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  A61K9/08 ,  A61P27/02

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种载槲皮素和尼达尼布混合胶束的制备方法，包括：以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。本发明通过药物制剂手段构建多功能主动靶向纳米载体，为改善药物在眼部的生物利用度提供有效的解决方案。以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖的正电荷吸附性和黏附性作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。该载体可以实现制剂在眼表的长滞留和高相容性，以及槲皮素和尼达尼布的协同递送。

公开(公告)号：CN113278092A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110566726.1

申请日：2021-05-24

申请人： 山东大学齐鲁医院

发明人： 刘安昌 ,  赵丽霞 ,  高嫄 ,  王锐 ,  翟光喜

IPC分类号： C08B37/08 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61K31/337 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种聚合物载体材料及其制剂和应用。本发明所述聚合物载体材料，其以3,3’‑二硫代二丙酸作为连接臂将姜黄素连接到壳寡糖的骨架上，所述聚合物载体材料的结构如式I所示：其中，n≥2。在本发明的设计中，姜黄素作为载体材料的一部分，形成疏水腔用于亲脂性化疗药物多烯紫杉醇的负载，同时由其参与构成的聚合物结构具有抗肿瘤作用，可以增强多烯紫杉醇的化疗敏感性。亲水端壳寡糖一方面起到长循环的作用，另一方面其可增加药物穿过血脑屏障的能力。二硫键作为还原敏感的连接臂的引入使得聚合物纳米粒能够在肿瘤细胞内高还原状态下发生断裂，实现化疗药物在肿瘤部位的高效释放。

公开(公告)号：CN113278092B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202110566726.1

申请日：2021-05-24

申请人： 山东大学齐鲁医院

发明人： 刘安昌 ,  赵丽霞 ,  高嫄 ,  王锐 ,  翟光喜

IPC分类号： C08B37/08 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61K31/337 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种聚合物载体材料及其制剂和应用。本发明所述聚合物载体材料，其以3,3’‑二硫代二丙酸作为连接臂将姜黄素连接到壳寡糖的骨架上，所述聚合物载体材料的结构如式I所示：其中，n≥2。在本发明的设计中，姜黄素作为载体材料的一部分，形成疏水腔用于亲脂性化疗药物多烯紫杉醇的负载，同时由其参与构成的聚合物结构具有抗肿瘤作用，可以增强多烯紫杉醇的化疗敏感性。亲水端壳寡糖一方面起到长循环的作用，另一方面其可增加药物穿过血脑屏障的能力。二硫键作为还原敏感的连接臂的引入使得聚合物纳米粒能够在肿瘤细胞内高还原状态下发生断裂，实现化疗药物在肿瘤部位的高效释放。

公开(公告)号：CN115192578B

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202210699802.0

申请日：2022-06-20

申请人： 山东大学齐鲁医院

发明人： 刘安昌 ,  赵丽霞 ,  翟光喜 ,  王锐

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/352 ,  A61K9/107 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  A61K9/08 ,  A61P27/02

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种载槲皮素和尼达尼布混合胶束的制备方法，包括：以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。本发明通过药物制剂手段构建多功能主动靶向纳米载体，为改善药物在眼部的生物利用度提供有效的解决方案。以槲皮素作为疏水嵌段材料，以天然壳寡糖的正电荷吸附性和黏附性作为亲水嵌段材料，构建肽修饰靶向的酯酶敏感性纳米载体。该载体可以实现制剂在眼表的长滞留和高相容性，以及槲皮素和尼达尼布的协同递送。