公开(公告)号：CN110885350A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201910799590.1

申请日：2019-08-28

申请人： 山东安信制药有限公司

发明人： 朱晓斐 ,  赵华 ,  李志锋 ,  彭坤 ,  范松 ,  杨庆坤 ,  穆玉良 ,  丛召霞 ,  李洪云 ,  郑长胜

IPC分类号： C07H15/26 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种普拉佐米星的制备方法。本发明首先在醋酸锌选择性配位螯合作用下，西索米星的6’氨基与Cbz-ONB发生亲核取代反应得到化合物2；然后采用硅烷化试剂对化合物2的所有羟基和其他氨基进行保护生成全硅烷化产物；全硅烷化产物再与N-叔丁氧羰基-4-氨基-2(S)-羟基丁酸发生选择性缩合，并脱硅烷保护基得化合物4；化合物4中的其他氨基采用Boc保护基保护后得到化合物5；然后化合物5进一步反应得到普拉佐米星。对比原研路线，本发明的工艺合成步骤较短，实验条件温和、简单且易操作，适合于工业化生产。