公开(公告)号：CN104688700A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510110441.1

申请日：2015-03-13

申请人： 山东潍坊制药厂有限公司

发明人： 李昕皓 ,  王在利 ,  冉东升 ,  王淑霞

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/675 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种易于溶出的富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法。该易于溶出的富马酸替诺福韦二吡呋酯片是以富马酸替诺福韦二吡呋酯为原料，以药学可接受的辅助成分为辅料，并采用流化床制粒压片工艺和湿活性干法制粒压片工艺制备而成的；所述辅料包括微晶纤维素，预胶化淀粉，乳糖，交联羧甲基纤维素钠，Cellactose 80，硬脂酸镁。本发明具有中间体流动性较好，颗粒圆润，大小均匀，溶出速率高等有点，而且能明显的提高药物在水中的溶出速率，通过药物溶出速率的显著提高，提高口服给药药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN105130972A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510470080.1

申请日：2015-08-04

申请人： 山东潍坊制药厂有限公司

发明人： 王素梅 ,  冉东升 ,  邓兵 ,  李金姑

IPC分类号： C07D411/04 ,  C07C63/08 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07D411/04

摘要： 本发明公开了苯甲酸恩曲他滨盐、其制备方法以及用苯甲酸恩曲他滨盐制备恩曲他滨的方法，属于生物化学领域。苯甲酸恩典他滨盐为新化合物，未见文献报到，在产品目录中也未见记载。由苯甲酸与存在于水相或有机相中的恩曲他滨结合，即得苯甲酸恩典他滨盐；苯甲酸与水相或有机相中恩典他滨结合时，苯甲酸恩典他滨盐易于由反应体系中分离。向苯甲酸恩曲他滨盐的水相或有机相反应体系中，加入有机碱和/或无机碱，苯甲酸恩曲他滨盐解离得到恩曲他滨；采用苯甲酸恩典他滨盐制备恩典他滨，反应完毕后，恩典他滨与反应体系容易分离，所得恩典他滨纯度大于99%，收率一般在80%以上。

公开(公告)号：CN104387392A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410416305.0

申请日：2014-08-22

申请人： 山东潍坊制药厂有限公司

发明人： 赵春涛 ,  李金姑 ,  杨龙 ,  冉东升

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及一种制备托法替布的方法。该制备托法替布的方法，以结构式如（Ⅰ）所示的化合物为原料，其特征在于：化合物Ⅰ和结构式如（Ⅴ）所示的化合物或结构式如（Ⅵ）所示的化合物制备得到结构式如（Ⅲ）所示的化合物，化合物Ⅲ在添加脱水剂的条件下，脱水反应得到结构式如（Ⅳ）所示的托法替布产品。本发明通过两条新的合成路线制备托法替布，原料廉价易得，操作过程简单，中间体易于纯化，总体收率高，生产成本低，适合工业放大生产。