用于制备2-外-(2-甲基苄氧基)-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷的方法

    公开(公告)号:CN110337438B

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN201880011823.0

    申请日:2018-02-05

    IPC分类号: C07D493/08

    摘要: 本发明涉及一种制备式(I)的(±)‑2‑外‑(2‑甲基苄氧基)‑1‑甲基‑4‑异丙基‑7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物的方法,所述方法包括如下步骤:(a)使式(II)的(±)‑2‑外‑羟基‑1‑甲基‑4‑异丙基‑7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物在至少一种式[Mm+]n[An‑]m(III)的碱存在下脱质子化,其中Mm+表示m价金属阳离子,其中m是1或2的整数,并且An‑表示n价阴离子,其中n是1或2的整数,所述碱能够在反应条件下形成选自水、C1‑C4烷基醇或其任意组合的溶剂S1,以形成式(IV)的金属醇盐或金属醇盐溶剂化物、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物,其中Mm+、m和溶剂S1具有与对式(III)的碱定义相同的含义,并且x表示0‑10的数,和(b)使式(IV)的金属醇盐或金属醇盐溶剂化物、任何其单独对映体或其任何非外消旋混合物与式(V)的2‑甲基苄基化合物反应,其中X是离去基团,其中步骤(a)和(b)在至少一种惰性有机溶剂S2存在下进行,并包括(c)同时由反应混合物移除溶剂S1的另一步骤。#imgabs0#

    用于制备2-外-(2-甲基苄氧基)-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷的方法

    公开(公告)号:CN109790174A

    公开(公告)日:2019-05-21

    申请号:CN201780057210.6

    申请日:2017-09-07

    IPC分类号: C07D493/08

    摘要: 本发明涉及一种用于制备式(I)的(±)-2-外-(2-甲基苄氧基)-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何其单独对映体或其任何非外消旋混合物的方法,该方法包括如下步骤:(a)使式(II)的(±)-2-外-羟基-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何其单独对映体或其任何非外消旋混合物与其中X为离去基团的式(III)的2-甲基苄基化合物在至少一种能够在反应条件下形成水或C1-C4烷基醇的碱和至少一种惰性有机溶剂存在下反应,和(b)从反应混合物中同时移除水、C1-C4烷基醇或其任何混合物。

    用于制备2-外-(2-甲基苄氧基)-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷的方法

    公开(公告)号:CN111465606A

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201880080515.3

    申请日:2018-12-06

    IPC分类号: C07D493/18 C07B41/04

    摘要: 本发明涉及一种制备式(I)的(±)-2-外-(2-甲基苄氧基)-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物的方法,所述方法包括如下步骤:(a)使式(II)的(±)-2-外-羟基-1-甲基-4-异丙基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物(如说明书所定义)与元素钠反应以形成式(III)的钠盐、任何一种其单独对映体或其任何非外消旋混合物(如说明书所定义),和(b)使所述钠盐(III)与式(IV)的2-甲基苄基化合物反应,其中X是离去基团,其中步骤(a)和(b)在至少一种基本上无水的惰性有机溶剂的存在下进行。