公开(公告)号：CN103319480A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310036210.1

申请日：2013-01-30

申请人： 常州亚邦齐晖医药化工有限公司 ,  连云港市亚晖医药化工有限公司

发明人： 王学成 ,  朱建民 ,  刘祥宜 ,  苏文杰 ,  吴建才 ,  陆信伟 ,  王四香 ,  琚泽沁 ,  谢小强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 一种制备2,3,4,9-四氢-β-咔啉-1-酮的方法，它是经吲哚丙酸（Ⅲ）通过与氯化剂在非质子溶剂中氯化反应制成吲哚丙酰氯（Ⅳ）或与氯甲酸酯在非质子溶剂中，且在缚酸剂催化下缩合反应制成活性混合酸酐（Ⅴ）；再与叠氮化试剂进行叠氮化反应制成吲哚丙酰叠氮（Ⅵ）；经Curtius重排反应制成异氰酸吲哚乙酯（Ⅶ）；最后在酸催化剂催化下环合得到2,3,4,9-四氢-β-咔啉-1-酮（Ι）；本发明反应条件温和，操作简便，污染较小，原料廉价易得，本发明工艺设计巧妙，将叠氮化反应、Curtius重排、环合反应一锅法制备，工艺简单，收率较高，本发明在反应过程中没有繁琐的柱层析、多次重结晶等操作，工艺放大容易实施。

公开(公告)号：CN103601685A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310654206.1

申请日：2013-12-05

申请人： 常州亚邦齐晖医药化工有限公司

发明人： 苏文杰 ,  朱建民 ,  吴建才 ,  王四香 ,  王学成

IPC分类号： C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32

摘要： 本发明涉及化学或药物领域，特别是一种丙氧咪唑的制备方法。本发明提供了一条全新的丙氧咪唑的合成路线，以间二氯苯为起始原料，经过硝化、氨化、缩合、还原、环合反应得到丙氧咪唑。将现有工业化路线中的起始原料对乙酰氨基苯酚改为廉价的间二氯苯；缩合采用正丙醇或正丙醇的碱金属盐，避免使用溴丙烷产生含溴废水，环境友好；还原工艺由硫化碱改为清洁高效的还原工艺。该合成新工艺简洁高效、污染少、质量高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103242237A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310175093.7

申请日：2013-05-10

申请人： 常州亚邦齐晖医药化工有限公司

发明人： 苏文杰 ,  刘祥宜 ,  王四香 ,  朱伟 ,  王学成

IPC分类号： C07D235/32

摘要： 一种驱虫药芬苯达唑的制备新方法，提供了一条全新的芬苯达唑的合成路线，以间二氯苯为起始原料，经过硝化、胺化、缩合、还原、环合反应得到芬苯达唑。其特征在于将现有工业化路线中的起始原料间氯苯胺改为廉价的间二氯苯；还原工艺由硫化碱改为清洁高效的还原工艺；该合成新工艺简洁高效、污染少、质量高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101891646A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010221964.0

申请日：2010-07-06

申请人： 常州亚邦齐晖医药化工有限公司

发明人： 刘祥宜 ,  朱建民 ,  陈连方 ,  张建峰 ,  郁昕 ,  王四香 ,  谢小强 ,  施文俊 ,  王超 ,  吴建才

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C231/02

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种五氯柳胺的制备方法，以市场上易得的2，4-二氯苯酚为原料，经硝化、还原，最后与3，5，6-三氯水杨酸缩合得到五氯柳胺，步骤简单、路线较短，且原料易得、成本较低，适合推广应用。

公开(公告)号：CN103319480B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201310036210.1

申请日：2013-01-30

申请人： 常州齐晖药业有限公司 ,  连云港市亚晖医药化工有限公司

发明人： 王学成 ,  朱建民 ,  刘祥宜 ,  苏文杰 ,  吴建才 ,  陆信伟 ,  王四香 ,  琚泽沁 ,  谢小强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 一种制备2,3,4,9-四氢-β-咔啉-1-酮的方法，它是经吲哚丙酸（Ⅲ）通过与氯化剂在非质子溶剂中氯化反应制成吲哚丙酰氯（Ⅳ）或与氯甲酸酯在非质子溶剂中，且在缚酸剂催化下缩合反应制成活性混合酸酐（Ⅴ）；再与叠氮化试剂进行叠氮化反应制成吲哚丙酰叠氮（Ⅵ）；经Curtius重排反应制成异氰酸吲哚乙酯（Ⅶ）；最后在酸催化剂催化下环合得到2,3,4,9-四氢-β-咔啉-1-酮（Ι）；本发明反应条件温和，操作简便，污染较小，原料廉价易得，本发明工艺设计巧妙，将叠氮化反应、Curtius重排、环合反应一锅法制备，工艺简单，收率较高，本发明在反应过程中没有繁琐的柱层析、多次重结晶等操作，工艺放大容易实施。