-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109438272A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811365171.9
申请日：2018-11-16
Applicant: 常州大学 , 常州宁录生物科技有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/40
Abstract: 本发明公开了C5a受体拮抗剂W-54011的合成方法。本发明通过Wittig反应、去甲基化、烯醇互变、氧化等步骤得到7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸；接着以4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛为原料经过还原胺化反应得到4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N，N-二甲基苯胺；最后，将7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸转化成酰氯，接着与4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N，N-二甲基苯胺反应得到N-(4-(二甲基氨基)苄基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，即得到C5a受体拮抗剂W-54011。本发明以廉价易得的7-甲氧基-1-萘满酮作为起始原料，经过六步反应，顺利合成了C5a受体拮抗剂W-54011，该方法操作简便，反应条件温和，成本较低、原料廉价易得，适合规模化生产。
-
公开(公告)号：CN103539720A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310462354.3
申请日：2013-10-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/08
CPC classification number: C07D209/08
Abstract: 本发明一种制备1-苯基吲哚的方法，属于有机合成领域。本发明一种制备1-苯基吲哚的方法,以N-苯基吲哚酮或N-苯基靛红为起始原料，在有机溶剂中，络合金属氢化物为还原剂，路易斯酸为催化剂，回流反应得到1-苯基吲哚。本发明的积极进步效果在于：本发明提出了比较新颖的合成1-苯基吲哚的方法，并优化了反应条件，还原剂、溶剂可回收重复使用，产率可达95%以上，具有一定的研究价值。
-
公开(公告)号：CN103539720B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310462354.3
申请日：2013-10-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明一种制备1-苯基吲哚的方法，属于有机合成领域。本发明一种制备1-苯基吲哚的方法,以N-苯基吲哚酮或N-苯基靛红为起始原料，在有机溶剂中，络合金属氢化物为还原剂，路易斯酸为催化剂，回流反应得到1-苯基吲哚。本发明的积极进步效果在于：本发明提出了比较新颖的合成1-苯基吲哚的方法，并优化了反应条件，还原剂、溶剂可回收重复使用，产率可达95%以上，具有一定的研究价值。
-
公开(公告)号：CN103554002B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201310463193.X
申请日：2013-10-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明1-苯基吲哚及其制备方法，属于有机合成领域。本发明以吲哚和溴苯为起始原料，溴苯自身为反应溶剂，氯化亚铜为催化剂，氢氧化钾为缚酸剂、L-脯氨酸为添加剂合成1-苯基吲哚。本发明克服了现有技术的诸多不足，用反应原料溴苯代替原始工艺中反应溶剂DMSO、DMF等作溶剂，铜类催化剂可回收重复使用，产率达到90%以上，总体上能够使1-苯基吲哚的合成成本大大降低，具有良好的工业化前景。
-
公开(公告)号：CN103554002A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310463193.X
申请日：2013-10-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/584 , C07D209/08
Abstract: 本发明1-苯基吲哚及其制备方法，属于有机合成领域。本发明以吲哚和溴苯为起始原料，溴苯自身为反应溶剂，氯化亚铜为催化剂，氢氧化钾为缚酸剂、L-脯氨酸为添加剂合成1-苯基吲哚。本发明克服了现有技术的诸多不足，用反应原料溴苯代替原始工艺中反应溶剂DMSO、DMF等作溶剂，铜类催化剂可回收重复使用，产率达到90%以上，总体上能够使1-苯基吲哚的合成成本大大降低，具有良好的工业化前景。
-
-
-
-
Search Results
5
records
(took 0.013 seconds)
