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公开(公告)号：CN116903569A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310823447.8
申请日：2023-07-06
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/14 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D473/34 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及作为磷酸二酯酶2抑制剂的香豆素‑查尔酮杂合类衍生物以及应用。本发明拓展以香豆素和查尔酮为结构基础的杂合衍生物，提供新颖的PDE2的抑制剂小分子化合物，得到的化合物有良好的PDE2抑制活性。这些化合物具有治疗中枢神经系统疾病的潜力，如记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，可作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。并且制备容易，反应迅速，产率较高，后处理简单，且后处理过滤留下的固体酸催化剂仍可回收利用，大大降低了反应时间和实验成本。
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公开(公告)号：CN116898835A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310811563.8
申请日：2023-07-04
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/365 , A61K31/525 , A61K31/122 , C07D493/04 , C07D317/70 , C07D475/14 , C07C49/83 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及磷酸二酯酶2活性抑制剂，具体筛选了6种磷酸二酯酶2活性抑制剂，分别提供了桑辛素、Picropodophyllol、马兜铃酸D、MalabariconeA、四去氢鬼臼毒素、Roseoflavin这6种化合物，这些化合物可用于制备磷酸二酯酶PDE2的活性抑制剂药物，并采用生物学实验方法检测并验证活性，获得了有效的PDE2酶抑制剂，经检测其酶学水平IC50值具有良好的PDE2酶抑制效果。
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公开(公告)号：CN115581689A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211265773.3
申请日：2022-10-17
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/165 , A61K31/497 , A61P39/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了尿石素B酰胺类衍生物的应用，属于医药领域。尿石素B酰胺类衍生物可用于预防或治疗线粒体活性下降有关的神经性疾病，包括老化，神经退行性疾病，本发明采用的是以秀丽隐杆线虫为模型，试验结果表明20μM的尿石素B及N‑(环己基甲基)‑2‑(6‑氧代‑6H‑苯并[c]苯并吡喃‑3‑基)氧基)乙酰胺、2‑((6‑氧代‑6H‑苯并[c]苯并吡喃‑3‑基)氧基)‑N‑(吡嗪‑2‑基甲基)乙酰胺对秀丽隐杆线虫有延长线虫的寿命和增强认知能力或缓解认知功能障碍的效果。本发明阐述了尿石素B的酰胺衍生物在抗衰老以及预防神经退行性疾病的应用提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN113336735B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110636675.5
申请日：2021-06-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
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公开(公告)号：CN112321483B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202011203276.1
申请日：2020-11-02
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/18 , A61K31/405 , A61P17/00 , A61P17/16 , A61K8/49 , A61Q19/02
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及2‑芳基‑3‑吲哚取代乙酰胺类衍生物及其新用途，具体涉及2‑芳基‑3‑吲哚取代乙酰胺类衍生物在制备治疗和/或预防色素增多性疾病的药物/化妆品的用途，特别是在制备治疗和/或预防雀斑、妊娠斑、黄褐斑、咖啡斑、色痣等各种遗传性、紫外线、炎症因素诱导的色素沉着的药物/化妆品的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114805112A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210609310.8
申请日：2022-05-31
Applicant: 常州大学
IPC: C07C235/56 , C07C231/02 , C07C323/12 , C07C319/20 , C07D317/22 , C07D319/06 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , A61K31/167 , A61K31/357 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/351 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 一种PDE2抑制剂酰胺类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。制备步骤：将原料间羟基苯胺、无水NaH和R1X加到无水DMF中，密罐反应4‑8h。反应结束后，将反应液加入水中，用乙酸乙酯萃取，旋蒸出溶剂，经快速制备液相分离得间羟基苯胺类衍生物。将间位取代苯甲酸加到无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h。反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯胺类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加到无水THF中，室温下，反应8‑24h。反应结束后，过滤除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗品。75℃下，将粗品溶于乙酸乙酯中，冷却至室温，向溶液中滴加石油醚，出现絮状物，过滤后得PDE2抑制剂酰胺类衍生物。
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公开(公告)号：CN113387916A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110800892.3
申请日：2021-07-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种尿石素类PDE2抑制剂化合物及其制备方法，属于药物化学领域。本发明通过两步简单地反应得到两类化合物，共得到22个全新的PDE2抑制剂化合物；本发明合成此类化合物方法简单、方便，且节能环保；本发明第一步反应简单，无需柱层析，且纯度高，收率高，总收率在54％以上；第二步在室温下反应，且无副产物生成，大大提高了目标产品的纯度和收率，得到的化合物HPLC纯度高，达到97％以上，总收率高，达到30.0％以上。
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公开(公告)号：CN112390750A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011252923.8
申请日：2020-11-11
Applicant: 常州大学
IPC: C07D215/38 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及作为选择性磷酸二酯酶2抑制剂的喹啉酮类化合物及其制备方法。本发明提供了一种喹啉酮类化合物，化合物通式如式(A)所示，该化合物该对PDE2具有高强度的抑制作用，同时对其他PDE亚型具有高选择性。本发明同时提供了此类衍生物的制备方法，科学合理、简单易行。本发明所述的喹啉酮类化合物的用途是制备用于治疗记忆和认知功能障碍、神经退行性疾病及心血管类疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107308882A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710433628.4
申请日：2017-06-09
Applicant: 常州大学
IPC: B01F17/02
CPC classification number: B01F17/0057
Abstract: 本发明涉及表面活性剂的粉剂化技术，具体地说，是涉及一种K12粉剂表面活性剂的制备方法，包括以下步骤：(1)在装有搅拌装置和回流装置的反应釜中，加入有机溶剂，搅拌并加热；(2)取70％活性物含量的K12半固态成品熔融，连续投入反应釜中，恒温搅拌；(3)取粉状无水硫酸钠分批投入到反应釜中，恒温搅拌；(4)将物料冷却至5℃以下，放料过滤，滤饼经40～45℃干空气干燥后，得到粉剂产品。本发明工艺简单，彻底解决了目前市场上的K12粉剂产品不耐温、不耐热和长期堆放影响其流动性的问题。
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