公开(公告)号：CN118221565A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410319564.5

申请日：2024-03-20

申请人： 常州大学

发明人： 赵帅 ,  向明颖 ,  王璟 ,  景晨辰 ,  金洁 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物应用领域，具体公开了一种具有抗癌活性的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物及其在制备治疗癌症药物中的应用。所述的3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物的结构如式（1）所示，其中R1是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。R2是苯环上任意位置的氢、烷基、烷氧基、芳基、卤素、烯基、胺基、羟基、硝基、酰基、氰基或三氟甲基中的任意一种或多种。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对合成的化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列3‑芳基吲哚‑2‑酮类化合物具有较好的抗癌活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117447381A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311215367.0

申请日：2023-09-20

申请人： 常州大学

发明人： 洪美龄 ,  李燕 ,  景晨辰 ,  凌倩 ,  黄梦怡 ,  金洁 ,  李晴 ,  陈新 ,  钱明成 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61P43/00 ,  A61K31/404

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。

公开(公告)号：CN117126176A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202311051219.X

申请日：2023-08-21

申请人： 常州大学

发明人： 钱明成 ,  金洁 ,  孙正阳 ,  李燕 ,  景晨辰 ,  陈新 ,  侯亚男 ,  赵帅

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种噻吩并嘧啶类化合物及其作为多巴胺D2受体(D2R)别构拮抗剂的应用。本发明的目标化合物包含噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架，其结构式如式1所示。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试目标化合物对D2R的功能活性以及阐明新化合物对D2R的别构作用机制。药理结果表明，本发明中的所有目标化合物均能够负向别构调节D2R内源性配体多巴胺的功能活性，即目标化合物均是D2R负向别构调节剂或别构拮抗剂。