公开(公告)号：CN117603080A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311399732.8

申请日：2023-10-26

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 韩加齐 ,  焦丹丹 ,  陶鑫

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C237/24

摘要： 本发明公开了一种氨甲环酸杂质的制备方法，氨甲环酸与一元醇混合后，降温至0～10℃，滴加酰氯试剂，滴加过程中控制温度在10～15℃，滴加结束后，升温至回流，进行回流反应得到具有如式Ⅰ所示结构的氨甲环酸氯化物；氨甲环酸与所述步骤一中得到的氨甲环酸氯化物溶解在有机溶剂中，升温至50～60℃进行反应，反应结束后得到如式Ⅱ所示结构的氨甲环酸酯。本发明的氨甲环酸杂质的制备方法合成路线简洁高效，产物收率高，易于控制。

公开(公告)号：CN112461972B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202011310454.0

申请日：2020-11-20

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 焦丹丹 ,  韩加齐 ,  陶鑫

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N27/44 ,  G01N21/73 ,  G01N5/04 ,  G01N33/15 ,  G01N1/28

摘要： 本发明涉及一种福比他韦对照品及其检定方法，福比他韦对照品的分子式为C43H53N7O7，分子量为779.92，名称为4‑{2‑（S）‑[N‑（（S）‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑5‑基}‑4’‑{4‑[(S)‑N‑（(S)‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑吡咯并[3，4‑c]四氢呋喃‑2‑基}‑1，1’‑联苯，其分子结构式如I所示，其粉末按无水物计算，含C43H53N7O7不得少于98.0%。

公开(公告)号：CN112461971B

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202011310452.1

申请日：2020-11-20

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 焦丹丹 ,  韩加齐 ,  陶鑫

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N27/44 ,  G01N21/73 ,  G01N5/04 ,  G01N33/15 ,  G01N1/28

摘要： 本发明涉及一种福比他韦及其检定方法，福比他韦的分子式为C43H53N7O7，分子量为779.92，名称为4‑{2‑（S）‑[N‑（（S）‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑5‑基}‑4’‑{4‑[(S)‑N‑（(S)‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑吡咯并[3，4‑c]四氢呋喃‑2‑基}‑1，1’‑联苯，其粉末按无水物计算，含C43H53N7O7不得少于97.5%。

公开(公告)号：CN109846899A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201711244201.6

申请日：2017-11-30

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 陶鑫 ,  张杨 ,  付志飞 ,  王建非 ,  沈春莉 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了GS-7977和化合物2在制备抗HCV联合用药物中的应用。

公开(公告)号：CN107936007A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711218629.3

申请日：2017-11-28

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 韩加齐 ,  陶鑫 ,  史鹤峰 ,  季翔 ,  焦丹丹

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： 本发明涉及一种盐酸鲁拉西酮的合成方法，包括以下步骤：A．如式Ⅰ所示的环己烷二甲醇磺酸酯、如式Ⅱ所示的苯并异噻唑哌嗪、碳酸钾、甲苯反应生成如式Ⅲ所示的中间产物；B．如式Ⅲ所示的中间产物与如式Ⅳ所示的降冰片二甲酰亚胺、碳酸钾、水反应生成如式Ⅴ所示的鲁拉西酮；C．鲁拉西酮成盐反应得到盐酸鲁拉西酮。本发明的盐酸鲁拉西酮的合成方法安全环保，反应收率高。

公开(公告)号：CN103819353B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201410079178.X

申请日：2011-06-30

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 吴荆刚 ,  陶鑫 ,  董杜平

IPC分类号： C07C229/46 ,  C07C227/16 ,  B01J23/63 ,  B01J23/89 ,  B01J23/46

摘要： 本发明涉及一种对氨甲基苯甲酸催化加氢制备止血环酸的方法，采用Pt-M/C 催化剂（M=Ru、La、Ce、Co、Ni），用于对氨甲基苯甲酸催化加氢，使用该催化剂的反应条件温和，反应温度30-60℃，氢气压力0.3-0.5MPa，催化剂活性高，反应2-4 小时，对氨甲基苯甲酸的转化率达到99%，对氨甲基环己烷羧酸收率95%，缩短了反应时间，提高单位产率，具有很高的工业应用价值。

公开(公告)号：CN103819353A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201410079178.X

申请日：2011-06-30

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 吴荆刚 ,  陶鑫 ,  董杜平

IPC分类号： C07C229/46 ,  C07C227/16 ,  B01J23/63 ,  B01J23/89 ,  B01J23/46

摘要： 本发明涉及一种对氨甲基苯甲酸催化加氢制备止血环酸的方法，采用Pt-M/C催化剂（M=Ru、La、Ce、Co、Ni），用于对氨甲基苯甲酸催化加氢，使用该催化剂的反应条件温和，反应温度30-60℃，氢气压力0.3-0.5MPa，催化剂活性高，反应2-4小时，对氨甲基苯甲酸的转化率达到99%，对氨甲基环己烷羧酸收率95%，缩短了反应时间，提高单位产率，具有很高的工业应用价值。

公开(公告)号：CN102267875B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201110163431.6

申请日：2011-06-17

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 陶鑫 ,  董杜平 ,  吴荆刚 ,  陈耀恽 ,  郭宏宇

IPC分类号： C07C35/06 ,  C07C29/00

摘要： 本发明公开了一种恩替卡韦中间体(1S，2R)-2-羟甲基-3-环戊烯-1-醇的制备方法，其结构式如式I： 式I，本发明提供了式I结构化合物的制备方法，该方法原料易得，反应条件温和，操作简便，宜于规模型的工业化生产。

公开(公告)号：CN101774967A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN201010101336.9

申请日：2010-01-27

申请人： 常州寅盛药业有限公司 ,  常州工程职业技术学院

发明人： 陈文华 ,  刘巧云 ,  陶鑫 ,  郭亮

IPC分类号： C07D213/61

摘要： 本发明涉及一种制备2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯的方法。以2，6-二氯-5-氟-3-吡啶甲腈为原料生成锌盐中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯溴化锌盐，然后酸化为亚胺酯中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯，经酸解制得2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯，特点是其酸化为亚胺酯中间体的温度是0～10℃，pH是2～3，生成的亚胺酯中间体经萃取、蒸馏，分离出不含水的亚胺酯中间体油状液；其酸解是在无水乙醇溶剂中，在20～30℃用氯化氢的无水乙醇溶液或浓硫酸，对不含水的亚胺酯中间体油状液进行酸催化醇解。总收率88～95％，纯度99％，重现性好。

公开(公告)号：CN117843509A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202311694804.1

申请日：2023-12-12

申请人： 常州寅盛药业有限公司

发明人： 蒋燕华 ,  韩加齐 ,  陶鑫 ,  焦丹丹 ,  罗安贸

IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/22 ,  C07C67/22 ,  C07C69/675

摘要： 本发明公开了一种左卡尼汀杂质的制备方法，包括以下步骤：步骤一、[S]‑4‑氯‑3‑羟基丁腈与氯化氢甲醇溶液升温反应后，降温、析出、过滤、萃取后得到[S]‑[+]‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯，步骤二、[S]‑[+]‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯与氢氧化钠和三甲胺水溶液升温反应后，浓缩过滤，再过柱得到如式Ⅰ所示的左卡尼汀杂质。本发明的左卡尼汀杂质的制备方法合成路线简洁高效，产物收率高，易于控制。