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公开(公告)号：CN101774967A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010101336.9
申请日：2010-01-27
申请人： 常州寅盛药业有限公司 , 常州工程职业技术学院
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明涉及一种制备2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯的方法。以2，6-二氯-5-氟-3-吡啶甲腈为原料生成锌盐中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯溴化锌盐，然后酸化为亚胺酯中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯，经酸解制得2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯，特点是其酸化为亚胺酯中间体的温度是0～10℃，pH是2～3，生成的亚胺酯中间体经萃取、蒸馏，分离出不含水的亚胺酯中间体油状液；其酸解是在无水乙醇溶剂中，在20～30℃用氯化氢的无水乙醇溶液或浓硫酸，对不含水的亚胺酯中间体油状液进行酸催化醇解。总收率88～95％，纯度99％，重现性好。
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公开(公告)号：CN101774967B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201010101336.9
申请日：2010-01-27
申请人： 常州寅盛药业有限公司 , 常州工程职业技术学院
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明涉及一种制备2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯的方法。以2，6-二氯-5-氟-3-吡啶甲腈为原料生成锌盐中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯溴化锌盐，然后酸化为亚胺酯中间体3-(2，6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-亚氨基丙酸乙酯，经酸解制得2，6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯，特点是其酸化为亚胺酯中间体的温度是0～10℃，pH是2～3，生成的亚胺酯中间体经萃取、蒸馏，分离出不含水的亚胺酯中间体油状液；其酸解是在无水乙醇溶剂中，在20～30℃用氯化氢的无水乙醇溶液或浓硫酸，对不含水的亚胺酯中间体油状液进行酸催化醇解。总收率88～95％，纯度99％，重现性好。
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公开(公告)号：CN117603080A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311399732.8
申请日：2023-10-26
申请人： 常州寅盛药业有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C237/24
摘要： 本发明公开了一种氨甲环酸杂质的制备方法，氨甲环酸与一元醇混合后，降温至0～10℃，滴加酰氯试剂，滴加过程中控制温度在10～15℃，滴加结束后，升温至回流，进行回流反应得到具有如式Ⅰ所示结构的氨甲环酸氯化物；氨甲环酸与所述步骤一中得到的氨甲环酸氯化物溶解在有机溶剂中，升温至50～60℃进行反应，反应结束后得到如式Ⅱ所示结构的氨甲环酸酯。本发明的氨甲环酸杂质的制备方法合成路线简洁高效，产物收率高，易于控制。
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公开(公告)号：CN112461972B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202011310454.0
申请日：2020-11-20
申请人： 常州寅盛药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种福比他韦对照品及其检定方法，福比他韦对照品的分子式为C43H53N7O7，分子量为779.92，名称为4‑{2‑（S）‑[N‑（（S）‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑5‑基}‑4’‑{4‑[(S)‑N‑（(S)‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑吡咯并[3，4‑c]四氢呋喃‑2‑基}‑1，1’‑联苯，其分子结构式如I所示，其粉末按无水物计算，含C43H53N7O7不得少于98.0%。
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公开(公告)号：CN112461971B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202011310452.1
申请日：2020-11-20
申请人： 常州寅盛药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种福比他韦及其检定方法，福比他韦的分子式为C43H53N7O7，分子量为779.92，名称为4‑{2‑（S）‑[N‑（（S）‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑5‑基}‑4’‑{4‑[(S)‑N‑（(S)‑2‑甲氧羰基氨基‑3‑甲基丁酰基）吡咯烷‑2‑基]‑1H‑吡咯并[3，4‑c]四氢呋喃‑2‑基}‑1，1’‑联苯，其粉末按无水物计算，含C43H53N7O7不得少于97.5%。
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公开(公告)号：CN109846899A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201711244201.6
申请日：2017-11-30
申请人： 常州寅盛药业有限公司
IPC分类号： A61K31/7072 , A61K31/496 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了GS-7977和化合物2在制备抗HCV联合用药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107936007A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711218629.3
申请日：2017-11-28
申请人： 常州寅盛药业有限公司
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明涉及一种盐酸鲁拉西酮的合成方法，包括以下步骤：A．如式Ⅰ所示的环己烷二甲醇磺酸酯、如式Ⅱ所示的苯并异噻唑哌嗪、碳酸钾、甲苯反应生成如式Ⅲ所示的中间产物；B．如式Ⅲ所示的中间产物与如式Ⅳ所示的降冰片二甲酰亚胺、碳酸钾、水反应生成如式Ⅴ所示的鲁拉西酮；C．鲁拉西酮成盐反应得到盐酸鲁拉西酮。本发明的盐酸鲁拉西酮的合成方法安全环保，反应收率高。
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公开(公告)号：CN103819353B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201410079178.X
申请日：2011-06-30
申请人： 常州寅盛药业有限公司
IPC分类号： C07C229/46 , C07C227/16 , B01J23/63 , B01J23/89 , B01J23/46
摘要： 本发明涉及一种对氨甲基苯甲酸催化加氢制备止血环酸的方法，采用Pt-M/C 催化剂（M=Ru、La、Ce、Co、Ni），用于对氨甲基苯甲酸催化加氢，使用该催化剂的反应条件温和，反应温度30-60℃，氢气压力0.3-0.5MPa，催化剂活性高，反应2-4 小时，对氨甲基苯甲酸的转化率达到99%，对氨甲基环己烷羧酸收率95%，缩短了反应时间，提高单位产率，具有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN103819353A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410079178.X
申请日：2011-06-30
申请人： 常州寅盛药业有限公司
IPC分类号： C07C229/46 , C07C227/16 , B01J23/63 , B01J23/89 , B01J23/46
摘要： 本发明涉及一种对氨甲基苯甲酸催化加氢制备止血环酸的方法，采用Pt-M/C催化剂（M=Ru、La、Ce、Co、Ni），用于对氨甲基苯甲酸催化加氢，使用该催化剂的反应条件温和，反应温度30-60℃，氢气压力0.3-0.5MPa，催化剂活性高，反应2-4小时，对氨甲基苯甲酸的转化率达到99%，对氨甲基环己烷羧酸收率95%，缩短了反应时间，提高单位产率，具有很高的工业应用价值。
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