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公开(公告)号：CN104649969B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201410676653.1
申请日：2014-11-21
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D215/233 , A61K31/47 , A61P35/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及抗癌药物N‑(4‑{[6,7‑双(甲氧基)喹啉‑4‑基]氧基}苯基)‑N'‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的L‑苹果酸盐和氢溴酸盐的新晶型及其制备方法，所述苹果酸盐新晶型的X‑射线粉末衍射图中在2θ为9.33,11.75,13.44,15.16,19.72,23.14,25.92度的位置有峰，氢溴酸盐的新晶型的X‑射线粉末衍射图中在2θ为8.68,13.01,17.45,19.52,20.05,21.71,23.29,26.28度的位置有峰；所述新晶型具备较好的理化性质，有利于生产中操作，可用于药物制剂。
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公开(公告)号：CN104262202A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410466701.4
申请日：2014-09-12
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C271/44 , C07C269/00
摘要： 本发明涉及班布特罗的制备工艺，通过使用催化剂4-二甲氨基吡啶和有机碱试剂，形成均相反应体系，能够简单、高效地获得目标中间体，收率高，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104370811B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201410399795.8
申请日：2014-08-14
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种喹啉化合物的新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述新晶型的X‑射线粉末衍射图中在2θ大约为11.9,12.9,14.4,16.0,22.1,26.0度的位置有峰；或X‑射线粉末衍射图中在2θ大约为11.6,14.1,18.5,21.1,22.2,23.2,24.1,29.0度的位置有峰。所述具备较好的稳定性和流动性，有利于储存、转移、生产中操作，可用于制备其药学上可接受的盐而运用于制剂。
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公开(公告)号：CN105384724A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510551022.1
申请日：2015-08-31
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明提供了一种氟代物的晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型为晶型II或晶型IV，其中，晶型II的X-射线粉末衍射图中在2θ大约为20.04,20.85,21.86度的位置有峰；晶型IV的X-射线粉末衍射图中在2θ大约为16.28,20.03,22.30,27.55度的位置有峰。晶型II或晶型IV不含溶剂或结晶水，具有较好的溶解性或稳定性，有利于储存、转移、生产工艺中操作，适于制备成其药用盐或口服制剂。
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公开(公告)号：CN104262202B
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201410466701.4
申请日：2014-09-12
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C271/44 , C07C269/00
摘要： 本发明涉及班布特罗的制备工艺，通过使用催化剂4-二甲氨基吡啶和有机碱试剂，形成均相反应体系，能够简单、高效地获得目标中间体，收率高，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104370811A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410399795.8
申请日：2014-08-14
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明涉及一种喹啉化合物的新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述新晶型的X-射线粉末衍射图中在2θ大约为11.9，12.9，14.4，16.0，22.1，26.0度的位置有峰；或X-射线粉末衍射图中在2θ大约为11.6，14.1，18.5，21.1，22.2，23.2，24.1，29.0度的位置有峰。所述具备较好的稳定性和流动性，有利于储存、转移、生产中操作，可用于制备其药学上可接受的盐而运用于制剂。
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公开(公告)号：CN104311535A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410472733.5
申请日：2014-09-16
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种制备DPP-IV抑制剂的方法，具体涉及一种改进的苯甲酸阿格列汀中间体(R)-叔丁基{1-[3-(2-氰基苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1-1,2,3,6-四氢-4-基]哌啶-3-基}氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其包括：步骤1)在N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺或其混合溶剂中，6-氯-3-甲基尿嘧啶与2-氰基溴苄，在碱金属碳酸盐存在下发生亲核取代反应，反应完毕后，和步骤2)直接往步骤1)的反应液中加入(R)-3-Boc-氨基哌啶和碱金属碳酸盐继续反应。本发明所述的制备方法，一方面所述反应在同一个反应器中进行，反应完毕之后，无需分离出中间体即可进行下一步反应，操作简便。
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公开(公告)号：CN103910710A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310728432.X
申请日：2013-12-25
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及阿格列汀的新晶型及其制备方法，所述晶型以基本上纯净的结晶形态存在，在稳定性等方面具有良好的性能，有利于储存，有利于生产工艺中操作；可以用于制备治疗糖尿病的药物，也可以用于制备其可药用的盐。
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公开(公告)号：CN104557614B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410778849.1
申请日：2014-12-15
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C271/44 , C07C269/06
摘要： 本发明提供了一种用于班布特罗的生产中的杂质对照品的制备方法，属于制药技术领域。所述方法包括：原料在酸和催化剂存在下，通入氢气还原，得到产物，所述酸为盐酸，磷酸，磷酸，乙酸，甲酸，三氟乙酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，苹果酸等；所述氢气的压力不高于180kPa。
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公开(公告)号：CN104649969A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201410676653.1
申请日：2014-11-21
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D215/233 , A61K31/47 , A61P35/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/22
摘要： 本发明涉及抗癌药物N-(4-{[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺的L-苹果酸盐和氢溴酸盐的新晶型及其制备方法，所述苹果酸盐新晶型的X-射线粉末衍射图中在2θ为9.33,11.75,13.44,15.16,19.72,23.14,25.92度的位置有峰，氢溴酸盐的新晶型的X-射线粉末衍射图中在2θ为8.68,13.01,17.45,19.52,20.05,21.71,23.29,26.28度的位置有峰；所述新晶型具备较好的理化性质，有利于生产中操作，可用于药物制剂。
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