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公开(公告)号：CN104650069B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201410660151.X
申请日：2014-11-18
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D413/14 , C07D403/14 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种4‑甲基二氢嘧啶类化合物及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。
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公开(公告)号：CN104650068B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201410657898.X
申请日：2014-11-18
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61K31/554 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种二氢嘧啶类化合物及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。
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公开(公告)号：CN105859709A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610071071.X
申请日：2016-02-01
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61P31/20 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及二氢嘧啶衍生物的复合物及其在药物中的应用，具体涉及化合物(S)-4-(((R)-6-(2-氯-4-氟苯基)-5-(甲氧羰基)-2-(噻唑-2-基)-3,6-二氢嘧啶-4-基)甲基)吗啉-3-甲酸(I)或其互变异构体(Ia)和L-酒石酸形成的复合物及其药物组合物，进一步涉及所述化合物与L-酒石酸形成的复合物或其药物组合物在制备药物中的用途，尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻乙型肝炎(HBV)感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104672222A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201410705874.7
申请日：2014-11-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及如通式(I)或其互变异构体式(Ia)所示的二氢嘧啶类化合物的制备方法，本发明公开了与制备二氢嘧啶衍生物相关的中间体。本发明所提供的制备方法操作简单，所得产物光学纯度高，收率高，后处理简便，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN107722109A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710673918.6
申请日：2017-08-09
申请人： 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明涉及式(I)所示化合物的晶型及其药物组合物，进一步涉及所述晶型或所述药物组合物在制备药物中的用途，尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻丙型肝炎病毒(HCV)感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104650068A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201410657898.X
申请日：2014-11-18
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61K31/554 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种二氢嘧啶类化合物及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。
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公开(公告)号：CN105859708B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201610069626.7
申请日：2016-02-01
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/5377 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及化合物二氢嘧啶衍生物的盐及其在药物中的应用，具体涉及(S)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲氧羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑3‑甲酸或其互变异构体的酸加成盐、碱加成盐及其药物组合物，进一步涉及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途，尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻乙型肝炎(HBV)感染的药物中的用途。本发明的酸加成盐或碱加成盐为晶型、部分晶型、多晶型、无定形、水合物或溶剂化物形式。
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公开(公告)号：CN104650070B
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201410680055.1
申请日：2014-11-24
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及一种二氢嘧啶类化合物及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐作为药物的用途，尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。
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公开(公告)号：CN104672222B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201410705874.7
申请日：2014-11-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及如通式(I)或其互变异构体式(Ia)所示的二氢嘧啶类化合物的制备方法，本发明公开了与制备二氢嘧啶衍生物相关的中间体。本发明所提供的制备方法操作简单，所得产物光学纯度高，收率高，后处理简便，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN107722014A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710681683.5
申请日：2017-08-10
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D295/02 , C07D233/58 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61P31/14 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及式(I)所示化合物的盐及其药物组合物，具体涉及式(I)所示化合物的碱加成盐、酸加成盐及其药物组合物，进一步涉及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途，尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻丙型肝炎病毒(HCV)感染的药物中的用途。
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