公开(公告)号：CN108069941A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201611003703.5

申请日：2016-11-15

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈辉 ,  林碧悦 ,  寇景平

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明提供了一种制备达卡他韦的方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将式II所示化合物与式III所示化合物进行缩合反应后，得到混合物A，然后加入碱，在一定温度下搅拌，使所述混合物A发生反应，反应完毕后，加入有机溶剂进行萃取、分液，有机相浓缩干后得到达卡他韦；该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN106188015B

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201510226141.X

申请日：2015-05-06

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 寇景平 ,  林碧悦 ,  程三平 ,  陈辉 ,  吴舒铭

IPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明提供一种制备达卡他韦的方法，所述方法采用N‑(甲氧羰基)‑L‑缬氨酸和5,5’‑(4,4’‑联苯二基)双(2‑((2S)‑2‑吡咯烷基)‑1氢‑咪唑)四盐酸盐作为反应物料，在活化剂1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳化二亚胺盐酸盐和碱性试剂参与下，以2‑肟氰乙酸乙酯作为反应催化剂，在醇类溶剂中进行。本发明提供的制备达卡他韦的方法操作简便，经济廉价，环保安全，回收率高，适合于工业化大生产。

公开(公告)号：CN110396080B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201810372201.2

申请日：2018-04-24

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 肖清波 ,  寇景平 ,  王仲清 ,  林碧悦 ,  吴舒铭 ,  董吉川 ,  陈辉 ,  李亚平 ,  尹啟宇 ,  王文迪 ,  丁钰莉 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/333

摘要： 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞代谢物及其氘代物的制备方法，属于制药技术领域。所述制备方法包括引入合适的保护基团对中间体的酚羟基进行保护，以使在脱保护的过程中保证3‑吡啶磺酰基的稳定性。本发明提供的制备方法具有简便、成本低、收率高等优点，易于操作和控制，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110396080A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201810372201.2

申请日：2018-04-24

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 肖清波 ,  寇景平 ,  王仲清 ,  林碧悦 ,  吴舒铭 ,  董吉川 ,  陈辉 ,  李亚平 ,  尹啟宇 ,  王文迪 ,  丁钰莉 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/333

摘要： 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞代谢物及其氘代物的制备方法，属于制药技术领域。所述制备方法包括引入合适的保护基团对中间体的酚羟基进行保护，以使在脱保护的过程中保证3-吡啶磺酰基的稳定性。本发明提供的制备方法具有简便、成本低、收率高等优点，易于操作和控制，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106188015A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510226141.X

申请日：2015-05-06

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 寇景平 ,  林碧悦 ,  程三平 ,  陈辉 ,  吴舒铭

IPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明提供一种制备达卡他韦的方法，所述方法采用N-(甲氧羰基)-L-缬氨酸和5,5’-(4,4’-联苯二基)双(2-((2S)-2-吡咯烷基)-1氢-咪唑)四盐酸盐作为反应物料，在活化剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐和碱性试剂参与下，以2-肟氰乙酸乙酯作为反应催化剂，在醇类溶剂中进行。本发明提供的制备达卡他韦的方法操作简便，经济廉价，环保安全，回收率高，适合于工业化大生产。