公开(公告)号：CN112062785B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN201910501725.1

申请日：2019-06-11

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 许国彬 ,  胡燕青 ,  王仲清 ,  廖守主 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07F7/10 ,  C07D271/06 ,  C07C311/07

摘要： 本发明涉及奥扎莫德及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将亚磺酰胺底物经过氧化后得到磺酰胺化合物，然后经过取代等反应，得到奥扎莫德。本发明的方法，无需使用危险性大的钠氢试剂，收率高，得到奥扎莫德中间体纯度高，操作方便，安全性好，适于工业放大。

公开(公告)号：CN115974870A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211720372.2

申请日：2022-12-30

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  王海龙 ,  李东明 ,  卜俊文 ,  黎利军 ,  周凤姣

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种帕利哌酮的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明所述的制备方法包括将原料在EDTA.2Na.2H2O存在条件下进行反应，得到目标化合物。本发明的方法工艺简单、收率高、易于大规模商业化生产。

公开(公告)号：CN111065627B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201880052089.2

申请日：2018-08-16

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 刘勇军 ,  王仲清 ,  廖守主 ,  罗忠华

IPC分类号： C07D241/20

摘要： 一种醇化合物的制备方法，通过原料胺化合物与酰卤化合物经过酰胺化反应，还原反应，酯化反应，和/或水解反应，获得目标产物。

公开(公告)号：CN115701425A

公开(公告)日：2023-02-10

申请号：CN202210894167.1

申请日：2022-07-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  寇景平 ,  田凯 ,  李春明 ,  孙景伟 ,  曾洁滨 ,  罗继佳 ,  冯子俊 ,  栾保磊 ,  方锦涛 ,  汤文杰 ,  钟子怡

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/02 ,  A61K31/415

摘要： 本发明涉及一种胺类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域。所述胺类化合物为塞来昔布的前体化合物，所述胺类化合物溶解度高，代谢速度快，可快速代谢为活性物质，可减少患者服用量和降低制剂规格，提高生物利用度。所述胺类化合物可用于制备用于治疗创伤或非创伤的疼痛或炎症的药物。

公开(公告)号：CN113382982B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202080011577.6

申请日：2020-02-19

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 刘诗雨 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  林碧悦 ,  刘万慧 ,  刘震 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D205/04

摘要： 本发明提供了一种辛波莫德的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法可以3‑溴‑4‑甲基苯乙酮为起始物料，经过溴化、与氮杂环丁烷‑3‑甲酸甲酯或其盐、乙烯三氟硼酸盐反应、烯基还原、水解等步骤后得到辛波莫德，是一种全新的制备辛波莫德的方法，该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，方法操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN115260108A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210289998.6

申请日：2022-03-23

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  徐巾超 ,  陈勇 ,  王仲清 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D239/60 ,  C07D213/73 ,  C07C273/02 ,  C07C233/05 ,  C07D213/86 ,  C07D213/81 ,  C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07C213/10 ,  C07C215/10 ,  A61K31/513 ,  A61P7/06

摘要： 本发明主要提供了一种酸的共晶及其制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的共晶具有较好的稳定性和溶解性能，可应用于药物制剂。

公开(公告)号：CN110922401B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN201811094173.9

申请日：2018-09-19

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 林碧悦 ,  孙国栋 ,  寇景平 ,  梁桂挺 ,  王文迪 ,  胡吉安 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明提供了一种奎宁酮衍生物的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将二乙醇胺衍生物为起始物料，经过氯代或者甲磺酸、与丙二酸二乙酯环合、Dieckmann Condensation、得到3‑奎宁酮衍生物。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN113382982A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202080011577.6

申请日：2020-02-19

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 刘诗雨 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  林碧悦 ,  刘万慧 ,  刘震 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D205/04

摘要： 本发明提供了一种辛波莫德的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法可以3‑溴‑4‑甲基苯乙酮为起始物料，经过溴化、与氮杂环丁烷‑3‑甲酸甲酯或其盐、乙烯三氟硼酸盐反应、烯基还原、水解等步骤后得到辛波莫德，是一种全新的制备辛波莫德的方法，该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，方法操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN113045473A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202110292064.3

申请日：2021-03-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 郑宝液 ,  王海龙 ,  郭林峰 ,  杨福斌 ,  饶万兵 ,  叶艳影 ,  刘玉婷 ,  廖廷聪 ,  王仲清 ,  李文佳

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07K14/62 ,  C07K1/113 ,  A61K38/28 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提出了一种制备长脂肪链二酸衍生物的方法。该方法包括：(1)使长脂肪链二酸发生环化反应，所述长脂肪链二酸具有式(A)所示的结构；(2)将长脂肪链二酸环化产物与苄醇反应，以便获得长脂肪链二酸一苄酯；(3)将所述长脂肪链二酸一苄酯与N‑羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应，以便获得长脂肪链二酸琥珀酰亚胺苄酯；(4)将所述长脂肪链二酸琥珀酰亚胺苄酯与式(B)所示化合物进行亲核加成酰胺化反应，以便获得式(C)所示化合物；(5)将所述式(C)所示化合物再次与N‑羟基琥珀酰亚胺发生酯化反应，以便获得式(D)所示化合物；以及(6)将所述式(D)所示化合物进行脱苄基反应，以便获得式(E)所示化合物。

公开(公告)号：CN112979602A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201911280857.2

申请日：2019-12-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  寇景平 ,  袁希 ,  巫锡伟 ,  丘梅燕 ,  周自洪

IPC分类号： C07D309/40

摘要： 本发明涉及一种抗病毒药物的中间体的制备方法，属于药物化学领域。本发明提供的方法，通过原料在加入路易斯酸和酸酐条件下，与成烯试剂反应，制备得到一种中间体化合物；然后其在高碘酸钠作用下反应，然后在碱和氧化剂条件下，经过后处理，得到一种中间体化合物。本发明的方法，无需使用毒性较大或者较为昂贵的试剂和难以达到或控制的极低温度等条件，使用的试剂廉价易得，反应条件易于控制和实施，有较高的工业化应用价值。