公开(公告)号：CN110143927B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN201910523239.X

申请日：2019-06-17

申请人： 广东工业大学

发明人： 杜志云 ,  张文进 ,  黎鹏辉 ,  江宏 ,  招敏聪 ,  古耀豪 ,  陈惠雄 ,  董长治 ,  郑希 ,  张焜

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。研究发现，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物能够靶向DNA拓扑异构酶Ⅱ，能有效的抑制人DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)的活性，可用于制备以拓扑异构酶II为靶点的抗肿瘤药物。同时，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物对多株肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物可用于制备抗癌的药物。

公开(公告)号：CN110143927A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910523239.X

申请日：2019-06-17

申请人： 广东工业大学

发明人： 杜志云 ,  张文进 ,  黎鹏辉 ,  江宏 ,  招敏聪 ,  古耀豪 ,  陈惠雄 ,  董长治 ,  郑希 ,  张焜

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。研究发现，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物能够靶向DNA拓扑异构酶Ⅱ，能有效的抑制人DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)的活性，可用于制备以拓扑异构酶II为靶点的抗肿瘤药物。同时，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物对多株肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物可用于制备抗癌的药物。