公开(公告)号：CN118063280A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410230055.5

申请日：2024-02-29

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  黄蕾 ,  张傲 ,  梁华泰 ,  叶海卫 ,  邹雨萱 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07C17/18 ,  C07C22/08 ,  C07C25/22 ,  C07C45/29 ,  C07C47/52 ,  C07C47/55

摘要： 本发明属于合成化学和医药技术领域，公开了一种联萘骨架二氟甲基化官能化方法及其在2,2’‑二氟甲基联萘类化合物制备中的应用，所述2,2’‑二氟甲基联萘类化合物结构式如式(i)所示。基于手性2,2’‑二氟甲基联萘骨架在功能分子构建上的重要性及制备困难，本发明对联萘骨架的2,2’‑位进行二氟甲基化官能化合成路线和方法进行了理性设计与合成尝试，通过系统对比三类芳环(苯环、萘环、联萘环)化合物在系列二氟甲基化官能化方法下的反应活性，成功获得联萘类骨架的二氟甲基化官能化方法，并成功应用于2,2’‑二氟甲基联萘类化合物的合成。该方法不仅实现了联萘类骨架二氟甲基化官能化的突破，2,2’‑二氟甲基联萘类化合物的首次合成，且反应条件温和，具有广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117924173B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410328097.2

申请日：2024-03-21

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  梁华泰 ,  黄蕾 ,  邹雨萱 ,  叶海卫 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07D217/26 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于手性催化和医药技术领域，具体涉及一种苯胺季铵盐类手性化合物，可作为相转移催化剂。本发明通过在联萘骨架的手性季铵盐催化中心N（氮）原子上引入苯基，首次合成了系列苯胺季铵盐类手性相转移催化剂。与申请人前期开发的手性相转移催化剂（催化中心N原子上为脂肪碳链）相比，本发明开发的催化剂通过引入苯基，使N原子与芳环直接相连，改变催化中心的电子效应和空间位阻效应、构建Π‑Π堆积效应等，以提高催化产物的对映选择性。该系列催化剂通过对甘氨酸衍生物进行不对称烷基化催化反应，制备α‑手性氨基酸衍生物，效率高，对映选择性优异，成功应用于Olodanrigan的关键手性氨基酸中间体制备，为手性氨基酸砌块制备提供了可行方案。

公开(公告)号：CN117924173A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202410328097.2

申请日：2024-03-21

申请人： 广东工业大学

发明人： 李柱荣 ,  刘艳 ,  梁华泰 ,  黄蕾 ,  邹雨萱 ,  叶海卫 ,  卢金应 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07D217/26 ,  C07B53/00 ,  C07C227/18 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于手性催化和医药技术领域，具体涉及一种苯胺季铵盐类手性化合物，可作为相转移催化剂。本发明通过在联萘骨架的手性季铵盐催化中心N（氮）原子上引入苯基，首次合成了系列苯胺季铵盐类手性相转移催化剂。与申请人前期开发的手性相转移催化剂（催化中心N原子上为脂肪碳链）相比，本发明开发的催化剂通过引入苯基，使N原子与芳环直接相连，改变催化中心的电子效应和空间位阻效应、构建Π‑Π堆积效应等，以提高催化产物的对映选择性。该系列催化剂通过对甘氨酸衍生物进行不对称烷基化催化反应，制备α‑手性氨基酸衍生物，效率高，对映选择性优异，成功应用于Olodanrigan的关键手性氨基酸中间体制备，为手性氨基酸砌块制备提供了可行方案。