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公开(公告)号：CN106045987A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610459586.7
申请日：2016-06-21
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , C09K11/06 , C09K11/02 , A61K31/5415 , A61P25/28 , A61K49/18 , A61K49/10 , A61K49/00
CPC分类号： C07D417/06 , A61K49/0002 , A61K49/0013 , A61K49/0017 , A61K49/0093 , A61K49/085 , A61K49/106 , A61K49/1818 , C09K11/025 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037
摘要： 本发明公开了一种具有多功能近红外荧光磁性纳米微粒及其制备和应用。该磁性纳米微粉粒同时具备磁共振成像和光学成像两种功能，既能用于阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白Aβ斑块成像，同时对Aβ‑样淀粉蛋白聚合具有抑制作用，可以用于制备治疗阿茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN106008494A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610380171.0
申请日：2016-05-31
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种含4‑氧代‑2‑硫代噻唑烷基衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式I化合物，其中n为整数1或2；R1为酯基或酰胺或酸基；R2为氢、异丙基或甲氧基中的一种。该类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用，又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106045986B
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201610380172.5
申请日：2016-05-31
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , C09K11/06 , A61K31/5415 , A61K49/00 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种新型吩噻嗪衍生物及其制备方法与应用，生物医药技术领域。本发明具体公开了结构通式I化合物及其药学上适用的盐，可用作近红外荧光分子探针，还提供了该分子探针的制备方法以及它们的应用。本发明荧光分子结构新颖、灵敏度、选择性好、光稳定性好。该分子与Aβ(1‑42)聚集体有很好的亲合力，同时能够很好地抑制β‑淀粉样蛋白的自聚合。因此，它们不仅能应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106045987B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610459586.7
申请日：2016-06-21
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , C09K11/06 , C09K11/02 , A61K31/5415 , A61P25/28 , A61K49/18 , A61K49/10 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种具有多功能近红外荧光磁性纳米微粒及其制备和应用。该磁性纳米微粉粒同时具备磁共振成像和光学成像两种功能，既能用于阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白Aβ斑块成像，同时对Aβ‑样淀粉蛋白聚合具有抑制作用，可以用于制备治疗阿茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN106046027B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610513136.1
申请日：2016-06-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种含吡咯并吩噻嗪‑1,3‑二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式Ⅰ化合物以及药学上适用的盐；其中R1为氢或氯；R2为氢或甲基；R3为氢、异丙基或甲氧基中的一种。该类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用,又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106008494B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201610380171.0
申请日：2016-05-31
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种含4‑氧代‑2‑硫代噻唑烷基衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式I化合物，其中n为整数1或2；R1为酯基或酰胺或酸基；R2为氢、异丙基或甲氧基中的一种。该类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用，又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106188039B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201610513079.7
申请日：2016-06-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D409/04 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式I化合物以及药学上适用的盐；其中：X为C或N；Y为C或N；R1为氢、氯、溴或噻吩中的一种；R2为氢、异丙基或甲氧基中的一种。所述的二酮衍生物类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用,又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106188039A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610513079.7
申请日：2016-06-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D409/04 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D409/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式I化合物以及药学上适用的盐；其中：X为C或N；Y为C或N；R1为氢、氯、溴或噻吩中的一种；R2为氢、异丙基或甲氧基中的一种。所述的二酮衍生物类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用,又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106046027A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610513136.1
申请日：2016-06-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种含吡咯并吩噻嗪‑1,3‑二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式Ⅰ化合物以及药学上适用的盐；其中R1为氢或氯；R2为氢或甲基；R3为氢、异丙基或甲氧基中的一种。该类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用,又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。
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公开(公告)号：CN106045986A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610380172.5
申请日：2016-05-31
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , C09K11/06 , A61K31/5415 , A61K49/00 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种新型吩噻嗪衍生物及其制备方法与应用，生物医药技术领域。本发明具体公开了结构通式I化合物及其药学上适用的盐，可用作近红外荧光分子探针，还提供了该分子探针的制备方法以及它们的应用。本发明荧光分子结构新颖、灵敏度、选择性好、光稳定性好。该分子与Aβ(1‑42)聚集体有很好的亲合力，同时能够很好地抑制β‑淀粉样蛋白的自聚合。因此，它们不仅能应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于治疗阿茨海默症。
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