公开(公告)号：CN111454379A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010324157.5

申请日：2020-04-22

申请人： 广东海洋大学

发明人： 李程鹏 ,  程瑜 ,  胡章 ,  张碧君 ,  邹祖豪 ,  黄娜 ,  侯婷婷 ,  李思东

IPC分类号： C08B37/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00

摘要： 本发明公开了一种N-亚苄基海藻酸钠腙衍生物在制备新型抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如式(I)所示，分子量1.1～1.6×105。所述化合物是以海藻酸钠为原料，通过高碘酸盐选择性氧化得到海藻酸钠二醛(ADA)，再与水合肼反应得到了2,3-二腙基海藻酸钠(HDA)，最后与对羟基苯甲醛反应纯化，冷冻真空干燥得到所述产物N-亚苄基海藻酸钠腙衍生物(NHDA)，通过改变反应条件(如温度，反应时间等)得到制备N-亚苄基海藻酸钠腙衍生物(NHDA)的最佳条件。该发明制备的产物，结构新颖、合成路线步骤短、操作简捷，将腙类化合物接枝在海藻酸钠上，改善了海藻酸钠粘度大、释药过快等缺点，对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的研究和应用价值。

公开(公告)号：CN111454379B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010324157.5

申请日：2020-04-22

申请人： 广东海洋大学

发明人： 程瑜 ,  李程鹏 ,  胡章 ,  张碧君 ,  邹祖豪 ,  黄娜 ,  侯婷婷 ,  李思东

IPC分类号： C08B37/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00

摘要： 本发明公开了一种N‑亚苄基海藻酸钠腙衍生物在制备新型抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如式(I)所示，分子量1.1～1.6×105。所述化合物是以海藻酸钠为原料，通过高碘酸盐选择性氧化得到海藻酸钠二醛(ADA)，再与水合肼反应得到了2,3‑二腙基海藻酸钠(HDA)，最后与对羟基苯甲醛反应纯化，冷冻真空干燥得到所述产物N‑亚苄基海藻酸钠腙衍生物(NHDA)，通过改变反应条件(如温度，反应时间等)得到制备N‑亚苄基海藻酸钠腙衍生物(NHDA)的最佳条件。该发明制备的产物，结构新颖、合成路线步骤短、操作简捷，将腙类化合物接枝在海藻酸钠上，改善了海藻酸钠粘度大、释药过快等缺点，对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的研究和应用价值。