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公开(公告)号：CN111704635A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010620448.9
申请日：2020-06-30
申请人： 广东药科大学
发明人： 梅文杰
IPC分类号： C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
摘要： 本发明提供了一种烷烃链或取代烷烃链修饰钌配合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明在多吡啶钌配合物结构上引入烷基或卤代烷基，增强了多吡啶钌配合物的亲脂性，提高了跨膜吸收的能力，使所得烷烃链或取代烷烃链修饰钌配合物更容易进入细胞内，大大提高了其吸收能力，可通过减小剂量以达到高效低毒的效果，在制备高效低毒的治疗和/或预防癌症的药物方面有巨大的潜在应用前景。
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公开(公告)号：CN103709202B
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201310738316.6
申请日：2013-12-26
申请人： 广东药科大学
发明人： 梅文杰
摘要： 本发明公开了一种钌(II)配合物，其结构如下所示：；也公开了该化合物的制备方法，包括步骤：先以邻菲啰啉5,6‑二酮与为原料制备X‑RPIP，再以X‑RPIP与cis‑Ru(L)2Cl2为原料制备得产物。或者，先以X‑BrPIP与为原料制备X‑RPIP，再以X‑RPIP与cis‑Ru(L)2Cl2为原料制备得产物。或者，先以钌前体Ru(L)2Cl2与X‑ R’’’PIP为原料反应制得Ru(L)2(X‑ R’’’PIP)2+，再以Ru(L)2(X‑ R’’’PIP)2+、为原料制备得到产物。本发明的合成方法简单，尤其所合成的Λ‑[Ru(bpy)2(p‑BEPIP)]2+对活细胞无毒、迅速跨膜、荧光颜色强易观察且不易淬灭、荧光激发与发射波段不重叠并且可以再细胞核富集。
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公开(公告)号：CN111704635B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202010620448.9
申请日：2020-06-30
申请人： 广东药科大学
发明人： 梅文杰
IPC分类号： C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
摘要： 本发明提供了一种烷烃链或取代烷烃链修饰钌配合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明在多吡啶钌配合物结构上引入烷基或卤代烷基，增强了多吡啶钌配合物的亲脂性，提高了跨膜吸收的能力，使所得烷烃链或取代烷烃链修饰钌配合物更容易进入细胞内，大大提高了其吸收能力，可通过减小剂量以达到高效低毒的效果，在制备高效低毒的治疗和/或预防癌症的药物方面有巨大的潜在应用前景。
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公开(公告)号：CN107793454B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201710360796.5
申请日：2017-05-19
申请人： 广东药科大学
摘要： 本发明公开了一种芳烃钌配合物，采用R1R2R3PIP为主配体，所述R1、R2、R3独立地选自‑Cl,‑F,‑Br,‑I,‑CF3,‑NO2,‑OCH3,‑OH,‑COOH,‑CH3,‑N(CH3)2,‑C2H2,‑SO2CH3、碳原子数为1～6的烷基或碳原子为1～6的取代烷基、吡啶基或取代吡啶基、呋喃基或取代呋喃基、吡咯基或取代吡咯基、噻唑或取代噻唑基；其中，所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻唑的取代基均独立的选自羟基、硝基、卤素、氨基、羧基、氰基、巯基、碳原子数为3～8的环烷基、SO3H、碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为2～6的链烯基、碳原子为2～6的链炔基、羟基(C1‑C6)烷基、氨基(C1‑C6)烷基、CO2R’、CONR’R’、COR’、SO2R’R’、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、‑N＝NR’、NR’R’或三氟(C1‑C6)烷基中的任一种。
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公开(公告)号：CN108570076A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810421070.2
申请日：2018-05-04
申请人： 广东药科大学
摘要： 本发明提供了一种含炔基的钌配合物，还涉及该含炔基的钌配合物的合成方法与应用。所述含炔基的钌配合物是一类新的钌配合物，采用Sonogashira偶联反应将炔基引入DPPZ类型的钌配合物中，引入的炔基有利于促进药物分子跨膜吸收作用，增加药物进入细胞的几率，还能够增加药效并降低药物毒副作用；本发明所提供的含炔基的钌配合物具有显著的抗肿瘤活性，尤其是抗乳腺癌活性，同时能够为今后的抗肿瘤药物分子设计提供新思路；本发明所提供的含炔基的钌配合物还能够被用作荧光探针。总之，所述含炔基的钌配合物在医药化学领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115057891A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210682828.4
申请日：2022-06-16
申请人： 广东药科大学
摘要： 本发明提供了一种AS1411寡核苷酸复合钌配合物纳米探针及其制备方法和应用，属于纳米探针技术领域。在本发明中，G‑四链体构象的AS1411寡核苷酸具有稳定的结构，且能与肿瘤细胞膜上的核仁素特异性结合；具有式1所示结构的钌配合物RuPEP具有优秀的发冷光性能，可以作为磷光探针来点亮突出肿瘤细胞。本发明提供的AS1411寡核苷酸复合钌配合物纳米探针具有良好的癌细胞入胞性，可以作为癌诊断试剂，选择性识别并激活癌细胞表面NCL受体到细胞核的运输，从而促进癌细胞的成像。同时，本发明提供的纳米探针具有良好的体内安全性。
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公开(公告)号：CN111499647A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010386889.7
申请日：2020-05-09
申请人： 广东药科大学
发明人： 梅文杰
IPC分类号： C07D491/048 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，提供了一种隐丹参酮衍生物及其制备方法。本发明提供的隐丹参酮衍生物对各种肿瘤细胞均有抗肿瘤活性，且对正常细胞的毒性较低。本发明提供的隐丹参酮衍生物的制备方法，以隐丹参酮、苯甲醛或取代苯甲醛以及乙酸铵为反应物，通过一步反应即可得到产物，步骤简单，容易操作，成本低，易进行规模化生产。
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公开(公告)号：CN115057889B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202210585555.1
申请日：2022-05-26
申请人： 广东药科大学
发明人： 梅文杰
摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了一种生物素修饰钌(II)配合物及其制备方法和应用。本发明将生物素引入钌配合物中，以肿瘤细胞表面的生物素受体作为识别肿瘤细胞的靶点，生物素作为靶向运输药物基团，选择性的将药物输送到生物素受体过量的肿瘤细胞内，从而实现钌配合物的靶向选择性。因此，本发明提供的生物素修饰的钌(II)配合物可有效区分正常细胞和肿瘤细胞，抗肿瘤效果好，对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物的制备中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118027124A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410149935.X
申请日：2024-02-01
申请人： 广东药科大学
摘要： 本发明提供了一种尿苷修饰的钌(II)配合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明首次利用"点击化学"反应合成尿苷修饰的钌(II)配合物RdU，RdU可以与LIMP‑2特异性结合，光照下促进大量ROS产生，诱导肿瘤细胞发生铁死亡，抑制肿瘤细胞的生长，对肿瘤具有良好的光动力治疗效果，有望被开发为LIMP‑2靶向治疗肿瘤的潜在光动力治疗光敏剂。
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