公开(公告)号：CN116332911A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310588752.3

申请日：2023-05-19

申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 ,  广州中科莱恩药物研究有限公司

发明人： 郭健敏 ,  杨威 ,  黎兴术 ,  黄远铿 ,  雷夏凌 ,  陈新滋 ,  柳璐 ,  韩重 ,  孙昊

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K47/61 ,  A61K47/58 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN116332911B

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310588752.3

申请日：2023-05-19

申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 ,  广州中科莱恩药物研究有限公司

发明人： 郭健敏 ,  杨威 ,  黎兴术 ,  黄远铿 ,  雷夏凌 ,  陈新滋 ,  柳璐 ,  韩重 ,  孙昊

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K47/61 ,  A61K47/58 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。