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公开(公告)号：CN114853598B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202210490279.0
申请日：2022-05-07
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
摘要： 本发明公开了一种二倍半萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用。所述二倍半萜化合物具有如下式(I)或式(II)所示的化学结构。本发明发现式I和式II化合物能显著抑制LPS诱导的NO产生(IC50分别为：18.9±2.7μM和16.1±4.7μM)，表明式I和式II化合物具有优异的抗炎活性；且式I和式II化合物在有效浓度下安全性好，适用于制备成为抗炎药物#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113209154A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110401877.1
申请日：2021-04-14
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
摘要： 本发明公开了鸡骨香提取物在制备预防和/或治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。本发明研究发现鸡骨香提取物能够明显缓解结肠缩短，结肠损伤及腹泻便血等症状，减轻组织炎症细胞浸润，同时降低结肠部位诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶‑2(COX‑2)的表达，这表明鸡骨香提取物能通过保护结肠组织固有结构和改善结肠炎症来缓解溃疡性结肠炎，从而为预防和/或治疗溃疡性结肠炎提供了一种新型的天然药物选择。
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公开(公告)号：CN109400665B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811376153.0
申请日：2018-11-19
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , G01N30/02
摘要： 本发明提供一种从毛冬青中制备四种三萜类化合物对照品的方法，包括如下步骤：醇提、萃取、柱层析分离、纯化。本发明通过对毛冬青依次进行醇提、乙酸乙酯萃取、柱层析分离、纯化，特别是配合合适的柱层析分离工艺及纯化工艺，形成特定的三萜类化合物制备工艺。采用该工艺，不仅能够同时获得到四种三萜皂苷Ilexgenin A、lexsaponin A1、Ilexsaponin B1、Ilexsaponin B2，而且纯度很高，很适合作为化学对照品，为药物分析、中药材质量评价、生物活性研究及化学结构改造、合成提供了可靠的高纯度三萜皂苷类化合物样品来源。
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公开(公告)号：CN111154658A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010032262.1
申请日：2020-01-13
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C07J73/00 , C07D493/10 , C07D493/06 , A61P3/06 , C12R1/66
摘要： 本发明公开了一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用。所述海洋真菌Aspergillus terreus GZU-31-1，于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏号为GDMCC No：60789，从其发酵液中，分离得到6个新型骨架杂萜衍生物，其结构新颖，同时还具有显著降低甘油三脂的活性，尤其是化合物1-5，当其浓度为2μM和5μM时，细胞中甘油三酯的含量显著性的降低，特别是化合物1，其在5μM浓度下的降脂活性，甚至优于同浓度下的阳性对照小檗碱；本发明所述化合物在降脂方面具有很大的应用价值，可制备成为降脂药物进行应用。
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公开(公告)号：CN109400665A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811376153.0
申请日：2018-11-19
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , G01N30/02
摘要： 本发明提供一种从毛冬青中制备四种三萜类化合物对照品的方法，包括如下步骤：醇提、萃取、柱层析分离、纯化。本发明通过对毛冬青依次进行醇提、乙酸乙酯萃取、柱层析分离、纯化，特别是配合合适的柱层析分离工艺及纯化工艺，形成特定的三萜类化合物制备工艺。采用该工艺，不仅能够同时获得到四种三萜皂苷Ilexgenin A、lexsaponin A1、Ilexsaponin B1、Ilexsaponin B2，而且纯度很高，很适合作为化学对照品，为药物分析、中药材质量评价、生物活性研究及化学结构改造、合成提供了可靠的高纯度三萜皂苷类化合物样品来源。
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公开(公告)号：CN115537341A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211110334.5
申请日：2022-09-13
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
摘要： 本发明公开了一种利用微生物将铁冬青酸转化为其衍生物的方法及其在制备降脂药物中的应用。本发明所述利用微生物将铁冬青酸转化为其衍生物的方法中所用微生物为救必应内生真菌Lasiodiplodia sp.JBY‑33菌株，该菌株可将铁冬青酸转化为其衍生物M，而所得衍生物M具有较大的安全系数，在降脂活性筛选中显示具有比原药铁冬青酸更好的降脂活性，因此，可用于制备降脂药物。另本发明所述利用微生物将铁冬青酸转化为其衍生物的方法的反应条件温和、转化效率高，转化过程中所选用培养基的价格低廉、原料来源充足，转化反应具有较高的专一性，分离纯化步骤简单、产物纯度高、易于量化生产。
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公开(公告)号：CN111154658B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010032262.1
申请日：2020-01-13
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C07J73/00 , C07D493/10 , C07D493/06 , A61P3/06 , C12R1/66
摘要： 本发明公开了一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用。所述海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1，于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏号为GDMCC No：60789，从其发酵液中，分离得到6个新型骨架杂萜衍生物，其结构新颖，同时还具有显著降低甘油三脂的活性，尤其是化合物1‑5，当其浓度为2μM和5μM时，细胞中甘油三酯的含量显著性的降低，特别是化合物1，其在5μM浓度下的降脂活性，甚至优于同浓度下的阳性对照小檗碱；本发明所述化合物在降脂方面具有很大的应用价值，可制备成为降脂药物进行应用。
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公开(公告)号：CN111407764A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010230214.3
申请日：2020-03-27
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： A61K31/585 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了一种新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中的应用，所述新型骨架杂萜衍生物的结构式如式(I)所示：该新型骨架杂萜衍生物能够显著降低HSC-T6细胞中α-SMA mRNA表达水平，显著抑制TGF-β1诱导的α-SMA mRNA表达的活性，其作用效果与阳性药物木犀草素的效果相当，且该新型骨架杂萜衍生物在起效浓度下不具有细胞毒性、安全系数高；因此，该新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110183418A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910373012.1
申请日：2019-05-06
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C07D313/06 , C07D311/96 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一类山胡椒植物根来源的倍半萜及其分离方法和应用。所述倍半萜化合物的结构如式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ所示。本发明所述3个半萜化合物来自于山胡椒(Lindera glauca)植物根部，能够显著的抑制细胞中NO的产生，尤其是LPS诱导的NO的产生，其IC50分别为2.43±0.27μM、4.00±1.15μM和1.38±0.30μM，同时对于细胞的安全性高，可制备成为抗炎药物应用，在临床上的应用具有极大的前景。
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公开(公告)号：CN113121557B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202110224253.7
申请日：2021-03-01
申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC分类号： C07D493/06 , C07D311/78 , A61P29/00 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C12R1/66
摘要： 本发明公开了一种海洋真菌来源的杂萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明从一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1发酵产物中分离得到所述杂萜类化合物，其结构式分别如式1～5所示。该类新化合物能显著抑制LPS诱导的炎性因子NO的产生，化合物1～5的IC50分别为：6.74±0.77μmol/L、22.18±0.94μmol/L、25.87±3.1μmol/L、26.47±0.98μmol/L、29.59±3.9μmol/L，具有治疗抗炎的临床应用潜力，可用于开发新型抗炎药物，应用前景好。
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