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公开(公告)号：CN117924324A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410073006.5
申请日：2024-01-18
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07D519/00 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种苦参碱D环开环衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。所述苦参碱D环开环衍生物是以苦参酸甲酯(或苦参碱、苦参酸)、2‑溴‑苯乙酮类似物与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯为原料合成制得，引入的活性结构噻唑杂环增强了苦参碱的抗菌活性，为进一步开发新型抗菌药物提供了依据，值得进一步研究。
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公开(公告)号：CN113387864B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202110658868.0
申请日：2021-06-15
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07D209/14 , A61P31/16
摘要： 本发明公开一种S‑吲哚苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用，涉及制药技术领域。该衍生物的结构式为具体制备方法为：以吲哚为起始原料，经酰基化反应、还原反应、氧化反应、(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺的不对称合成反应、水解反应以及酰化反应得到目标产物。利用该方法可以得到一种新的具有发展前景的抗病毒药物，且产率较高。
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公开(公告)号：CN113563340B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202110896510.1
申请日：2021-08-05
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07D471/22 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种苦参碱并嘧啶衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，所述苦参碱并嘧啶衍生物为或通式(Ⅰ)所代表的化合物，或通式(II)所代表的化合物：本发明的苦参碱并嘧啶衍生物对人体肿瘤细胞(人前列腺癌细胞DU‑145、人非小细胞肺癌细胞A549、人结直肠腺癌细胞HCT15和人宫颈癌细胞HeLa)具有一定的抑制活性，从而可以抑制肿瘤细胞的增殖与分化，为抗肿瘤药物的研发提供新的思路；本发明的制备方法简便、可控，所得产物收率高且具有极高的纯度。
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公开(公告)号：CN111153904B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202010037068.2
申请日：2020-01-14
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04
摘要： 本发明公开了一种苦参碱肟酯和肟醚衍生物及其制备方法和应用，属于制药技术领域，本发明公开一种苦参碱肟酯和肟醚衍生物，具体如下结构：还公开了该衍生物的制备方法和在杀虫药物中的应用，本发明通过特定制备和杀虫活性测试更加具体地说明了苦参碱肟酯和肟醚衍生物的合成和生物活性及应用，说明本发明中苦参碱肟酯和肟醚类化合物对红火蚁(Solenopsis invicta Buren)、豇豆花蓟马(Cowpea thrips)和瓜实蝇(Coquillem)有较强胃毒和触杀作用，有望提供一种低毒高效无污染的杀虫药物。
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公开(公告)号：CN108530481B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201711100722.4
申请日：2017-11-09
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07F9/572
摘要： 本发明涉及一种吲哚酮膦酰肼化合物及其衍生物的制备方法。以膦氧基化合物、3‑重氮吲哚酮为原料，在无金属试剂和无碱性试剂催化的条件下，3‑重氮吲哚酮与膦氧基化合物通过亲电加成进而得到吲哚酮膦酰肼衍生物。本发明采用无催化剂催化、一步直接构建N‑P键的路线，反应条件温和，操作简单且能实现克量级反应，能快速简单的合成出一系列吲哚酮膦酰肼衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺有很大的意义。
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公开(公告)号：CN109608374A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811585366.4
申请日：2018-12-24
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07C323/22 , C07C225/24 , C07D333/20 , C07C50/16 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种1,4-二羟基蒽醌类衍生物及其制备方法和应用。本发明公开的1,4-二羟基蒽醌类衍生物具有良好的抗肿瘤活性，对人宫颈癌细胞株Hela、人乳腺癌细胞株MCF-7、人肺癌细胞株A549、人鼻咽癌CNE2等细胞系的半数抑制浓度均小于100μmol/mL，对正常细胞无抑制性。本发明将氮芥等分子片段与蒽醌拼合，以提高蒽醌类化合物的抗肿瘤活性，在整个制备过程中1,4-二羟基蒽醌的两个羟基无需任何保护。本发明的1,4-二羟基蒽醌类衍生物在荧光材料、医药、农药、材料等方面具有广泛的潜在用途，尤其是在在制备抗癌药物中的应用价值。
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公开(公告)号：CN108676046A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810432647.X
申请日：2018-05-08
申请人： 广西大学
摘要： 本发明公开了一种从朝鲜淫羊藿中提取淫羊藿次苷II的方法，其纯化方法为将朝鲜淫羊藿乙醇提取浸膏按适当比例溶于去离子水中，除去水不溶成分后在适当温度下碱水解得到淫羊藿次苷II，再经大孔树脂动态吸附后洗脱，得到高纯度的淫羊藿次苷II。用本发明的方法生产的淫羊藿次苷II纯度高于65％，收率高于3％。本方法可以大幅度提高淫羊藿提取物中淫羊藿次苷II的含量，为淫羊藿次苷II的应用开发提供充足的原料。
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公开(公告)号：CN108530481A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201711100722.4
申请日：2017-11-09
申请人： 广西大学
IPC分类号： C07F9/572
摘要： 本发明涉及一种吲哚酮膦酰肼化合物及其衍生物的制备方法。以膦氧基化合物、3-重氮吲哚酮为原料，在无金属试剂和无碱性试剂催化的条件下，3-重氮吲哚酮与膦氧基化合物通过亲电加成进而得到吲哚酮膦酰肼衍生物。本发明采用无催化剂催化、一步直接构建N-P键的路线，反应条件温和，操作简单且能实现克量级反应，能快速简单的合成出一系列吲哚酮膦酰肼衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺有很大的意义。
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