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公开(公告)号:CN103772351A
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201410013859.6
申请日:2014-01-13
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D333/38
CPC分类号: C07D333/38
摘要: 本发明公开了一种雷奈酸锶制备过程中重要中间体5-【二(2-乙氧基-2-羧甲基)氨基】-4-氰基-3-(2-乙氧基-2-羧甲基)-2-噻吩甲酸乙酯的制备方法,属于药物化学领域。该方法以5-氨基-4-氰基-3-(2-乙氧基-2-羧甲基)-2-噻吩甲酸乙酯为起始原料,在聚乙二醇相转移催化剂作用下与氯乙酸酯反应,制得5-【二(2-乙氧基-2-羧甲基)氨基】-4-氰基-3-(2-乙氧基-2-羧甲基)-2-噻吩甲酸乙酯。该方法以价格低廉的氯乙酸乙酯代替价格贵、用量大、刺激性强的溴乙酸乙酯,并且采用相转移催化技术反应条件温和,产物收率高、成本低,非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN105399668B
公开(公告)日:2018-11-16
申请号:CN201511007531.4
申请日:2015-12-29
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D213/81
摘要: 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法,属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变,高收率得到索拉菲尼。方法如下:在碱存在的有机溶剂中,加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑(4‑氯‑3‑三氟甲基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺,在20~80℃下反应,得到目标物。该工艺操作简便,生产周期短,产率高,得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105380906B
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201511002704.3
申请日:2015-12-29
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法,属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成:将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,放置于真空干燥箱中,除尽有机溶剂,加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂,匀化,整粒,冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺,不仅提高了脂质体在体内的循环时间,而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合,使药物快速聚集于肿瘤部位,提高卡巴他赛的疗效,降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高,克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单,使用方便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105399668A
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201511007531.4
申请日:2015-12-29
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D213/81
CPC分类号: C07D213/81
摘要: 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法,属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变,高收率得到索拉菲尼。方法如下:在碱存在的有机溶剂中,加入4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对氨基苯酚和4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯或4-氯-3-三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-1H-咪唑-1-酰胺或N-氯甲酰基-4-氯-3-三氟甲基苯胺,在20~80℃下反应,得到目标物。该工艺操作简便,生产周期短,产率高,得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105380906A
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201511002704.3
申请日:2015-12-29
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号: A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法,属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成:将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,放置于真空干燥箱中,除尽有机溶剂,加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂,匀化,整粒,冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺,不仅提高了脂质体在体内的循环时间,而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合,使药物快速聚集于肿瘤部位,提高卡巴他赛的疗效,降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高,克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单,使用方便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103007201B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210584991.3
申请日:2012-12-31
申请人: 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K36/9066 , A61P9/10
摘要: 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒,属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成:黄芪10-50份;人参2-10份;北沙参10-60份;玄参10-40份;丹参10-60份;川芎10-40份;郁金10-40份;炙甘草10-40份。以上八味,药性温凉兼顾,补而不痈,滋而不腻,药性平和,故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛,通补兼施,标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛,且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取,并建立相应的检测指标,提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号:CN103007201A
公开(公告)日:2013-04-03
申请号:CN201210584991.3
申请日:2012-12-31
申请人: 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K36/9066 , A61P9/10
摘要: 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒,属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成:黄芪10-50份;人参2-10份;北沙参10-60份;玄参10-40份;丹参10-60份;川芎10-40份;郁金10-40份;炙甘草10-40份。以上八味,药性温凉兼顾,补而不痈,滋而不腻,药性平和,故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛,通补兼施,标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛,且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取,并建立相应的检测指标,提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号:CN203777684U
公开(公告)日:2014-08-20
申请号:CN201320879767.7
申请日:2013-12-30
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: B01D1/22
摘要: 本实用新型公开了一种化工设备,具体涉及一种液态物料的降膜蒸发装置。其包括通过法兰相连的上盖、下盖、管体,组成筒体。上盖上端设有进料口,下部连接分布盘;位于分布盘之下的管体一侧设有蒸汽室,蒸汽室连有蒸汽进口,下盖上部一侧设有排气口、下盖上部另一侧设有抽气口,下盖下部设有出料口。分布盘上设有多个孔口,每个孔口下端连接一个分布头,空心列管套于分布头外壁。该分布头由上盖、S型导流槽、二级分布板和三级分布板组成,使进入分布头的待浓缩液体通过S型导流槽、二级分布板和三级分布板实现三级导流,最大限度的沿列管内壁形成均匀的膜下行,从而大大提高热效率和生产效率;并通过置于筒体内的拆流板,使进入降膜蒸发装置的加热蒸汽拆流下行,充分进行热交换,从而提高热利用率。
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