公开(公告)号：CN102584856A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210033653.0

申请日：2012-02-15

申请人： 开封豫港制药有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 李晓天 ,  周振 ,  陈水库 ,  方水霞 ,  孟庆乐 ,  满喜霞 ,  任立志 ,  刘钦松 ,  付晓宁 ,  王建春

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种头孢菌素类抗生素硫酸头孢匹罗的合成新方法，属药物化学领域。本发明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸为起始原料，通过与2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应、及与硫酸的成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。本发明步骤（1）中实现了三步反应在同一反应器中连续进行，而且没有采用昂贵的硅试剂，降低了生产成本，合成工艺路线简单，操作方便，有利于工业化生产。