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公开(公告)号:CN102584856A
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201210033653.0
申请日:2012-02-15
申请人: 开封豫港制药有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D501/46 , C07D501/04
摘要: 本发明公开了一种头孢菌素类抗生素硫酸头孢匹罗的合成新方法,属药物化学领域。本发明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸为起始原料,通过与2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应、及与硫酸的成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。本发明步骤(1)中实现了三步反应在同一反应器中连续进行,而且没有采用昂贵的硅试剂,降低了生产成本,合成工艺路线简单,操作方便,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103751137A
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201310742257.X
申请日:2014-03-05
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片,其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成,其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成,膜中还含有水溶性的聚合物,雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%,填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种,其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元,这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号:CN105399678A
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201510928962.8
申请日:2015-12-11
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D233/56
CPC分类号: C07D233/56
摘要: 本发明公开了一种咪达那新制备工艺,属于药物化学领域。方法如下:以2-卤代乙基二苯乙腈和2-甲咪唑为起始原料,以醇类化合物为溶剂,以多聚乙二醇为相转移催化剂,在碱金属氢氧化物条件下将取代和水解反应合并进行一步得到咪达那新。本工艺的优点在于减少了反应步骤,显著降低了2-甲咪唑的用量、反应温度,减少了反应时间,合成收率明显提高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN108299466B
公开(公告)日:2023-07-25
申请号:CN201810293321.3
申请日:2018-03-30
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D498/14
摘要: 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法,属药物化学领域。该方法以麦芽酚(化合物1)为原料,采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,收率及纯度高,尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行,简化了合成路线,节约了成本,利于规模化工业生产。。
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公开(公告)号:CN108299466A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810293321.3
申请日:2018-03-30
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D498/14
摘要: 本发明涉及一种改进的度鲁特韦的合成方法,属药物化学领域。该方法以麦芽酚(化合物1)为原料,采用如下路线合成目标物。该工艺原料廉价易得,反应溶剂可回收再利用,后处理操作简便,收率及纯度高,尤其是胺甲酰化和脱苄基反应一步进行,简化了合成路线,节约了成本,利于规模化工业生产。
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公开(公告)号:CN105456228A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201510928963.2
申请日:2015-12-11
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
CPC分类号: A61K9/5015 , A61K31/5377
摘要: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法,属于医药技术领域。通过如下方法制备:采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体,再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化,除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性,且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量,从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用;包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和,简单可控,制备成本低,适宜于规模化生产。
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公开(公告)号:CN103751137B
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201310742257.X
申请日:2014-03-05
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片,其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成,其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成,膜中还含有水溶性的聚合物,雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%,填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种,其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元,这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号:CN105456228B
公开(公告)日:2018-06-05
申请号:CN201510928963.2
申请日:2015-12-11
申请人: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法,属于医药技术领域。通过如下方法制备:采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体,再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化,除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性,且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量,从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用;包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和,简单可控,制备成本低,适宜于规模化生产。
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公开(公告)号:CN107308127A
公开(公告)日:2017-11-03
申请号:CN201710513106.5
申请日:2017-06-29
申请人: 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
CPC分类号: A61K31/196 , A61K9/0002 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K9/2866
摘要: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种双氯芬酸钠多单元缓释微丸片,其由双氯芬酸钠缓释微丸和填充辅料压片而成,其中双氯芬酸钠缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成,膜中还含有水溶性的聚合物,双氯芬酸钠缓释微丸包衣增重10%-30%,填充辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和滑石粉中的一种或几种,其中填充辅料占总片重40%-60%。该双氯芬酸钠缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元,这些微丸单元可以在胃肠道中达到12h缓释的效果。
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