公开(公告)号：CN103153984B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201180048444.7

申请日：2011-08-09

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·J·伯特尔 ,  R·J·比莱多 ,  C·E·布罗泽顿-普雷斯 ,  F·菲鲁兹尼亚 ,  S·D·加布里尔 ,  X·韩 ,  R·希尔根卡姆普 ,  S·贾梅-菲圭罗阿 ,  B·克赛尔 ,  F·J·洛佩茨-塔比阿 ,  Y·娄 ,  L·奥泽绍斯基 ,  T·D·欧文斯 ,  J·谭 ,  P·M·沃弗库里奇

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： 本申请公开了根据通式(I)的6-(2-羟甲基-苯基)-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文中所述所定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病诸如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：CN103153984A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180048444.7

申请日：2011-08-09

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·J·伯特尔 ,  R·J·比莱多 ,  C·E·布罗泽顿-普雷斯 ,  F·菲鲁兹尼亚 ,  S·D·加布里尔 ,  X·韩 ,  R·希尔根卡姆普 ,  S·贾梅-菲圭罗阿 ,  B·克赛尔 ,  F·J·洛佩茨-塔比阿 ,  Y·娄 ,  L·奥泽绍斯基 ,  T·D·欧文斯 ,  J·谭 ,  P·M·沃弗库里奇

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： 本申请公开了根据通式(I)的6-(2-羟甲基-苯基)-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文中所述所定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病诸如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。