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公开(公告)号：CN102471346A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080032723.X
申请日：2010-07-23
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·J·比莱多
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本发明涉及式(I)-(II)的新化合物的用途，其中变量R、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、Z1和Z2如本文的描述所定义，其抑制JAK并可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病。
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公开(公告)号：CN103582637A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201280023444.6
申请日：2012-05-14
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , A61K31/502 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D405/10 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： 本申请公开了根据通式(I)的化合物，其中所有变量如本文中所述定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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公开(公告)号：CN103153984A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201180048444.7
申请日：2011-08-09
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·J·伯特尔 , R·J·比莱多 , C·E·布罗泽顿-普雷斯 , F·菲鲁兹尼亚 , S·D·加布里尔 , X·韩 , R·希尔根卡姆普 , S·贾梅-菲圭罗阿 , B·克赛尔 , F·J·洛佩茨-塔比阿 , Y·娄 , L·奥泽绍斯基 , T·D·欧文斯 , J·谭 , P·M·沃弗库里奇
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/107 , A61K31/517
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要： 本申请公开了根据通式(I)的6-(2-羟甲基-苯基)-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文中所述所定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病诸如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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公开(公告)号：CN103582637B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201280023444.6
申请日：2012-05-14
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , A61K31/502 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D405/10 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04
摘要： 本申请公开了根据通式(I)的化合物，其中所有变量如本文中所述定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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公开(公告)号：CN101903382B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200880121582.1
申请日：2008-12-11
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61P31/12 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、X1、X2和Ar如本文所定义，抑制HIV-1逆转录酶并且提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及包含式(I)化合物的组合物，其可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC。
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公开(公告)号：CN101679414A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880011097.9
申请日：2008-03-31
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , C07D487/04 , A61P31/18 , A61K31/4353
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及式I化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、Ra、X、X1和Y如本文中定义的，其抑制HIV-1逆转录酶，并且提供了预防和治疗HIV-1感染的方法和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及包含式I化合物的组合物，其用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC。
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公开(公告)号：CN103153984B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201180048444.7
申请日：2011-08-09
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： S·J·伯特尔 , R·J·比莱多 , C·E·布罗泽顿-普雷斯 , F·菲鲁兹尼亚 , S·D·加布里尔 , X·韩 , R·希尔根卡姆普 , S·贾梅-菲圭罗阿 , B·克赛尔 , F·J·洛佩茨-塔比阿 , Y·娄 , L·奥泽绍斯基 , T·D·欧文斯 , J·谭 , P·M·沃弗库里奇
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/107 , A61K31/517
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要： 本申请公开了根据通式(I)的6-(2-羟甲基-苯基)-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文中所述所定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病诸如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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公开(公告)号：CN102471346B
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201080032723.X
申请日：2010-07-23
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： R·J·比莱多
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本发明涉及式(I)-(II)的新化合物的用途，其中变量R、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、Z1和Z2如本文的描述所定义，其抑制JAK并可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病。
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公开(公告)号：CN101903382A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200880121582.1
申请日：2008-12-11
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61P31/12 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、X1、X2和Ar如本文所定义，抑制HIV-1逆转录酶并且提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及包含式(I)化合物的组合物，其可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC。
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