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公开(公告)号：CN117105872B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310301331.8
申请日：2023-03-24
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P5/00 , A61P15/06 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂#imgabs0#类化合物及其制备方法与用途。所述苯并二氮杂#imgabs1#类化合物具有如下式所示的结构：#imgabs2#其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；n选自1、2、3或4。本发明从构动关系的新角度提供了一种新的苯并二氮杂#imgabs3#类化合物，其对V2R的亲和力略低于托伐普坦，但其停留时间更长，可用于诊断、预防和/或治疗与血管加压素受体相关的疾病，为此类疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN115141153A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210483174.2
申请日：2022-05-05
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P3/12 , A61P5/38 , A61P9/04 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂类化合物及其制备方法与应用。所述苯并二氮杂类化合物具有下式所示的结构：其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的任一者；R5选自芳基、杂环基或杂芳基；n为1、2或3。本发明提供了一种新的苯并二氮杂类化合物，其对V2R的亲和力与托伐普坦相当，且对PKD疾病中的囊泡发展有很好的抑制作用，为疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN117105872A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310301331.8
申请日：2023-03-24
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P5/00 , A61P15/06 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂类化合物及其制备方法与用途。所述苯并二氮杂类化合物具有如下式所示的结构： 其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；n选自1、2、3或4。本发明从构动关系的新角度提供了一种新的苯并二氮杂类化合物，其对V2R的亲和力略低于托伐普坦，但其停留时间更长，可用于诊断、预防和/或治疗与血管加压素受体相关的疾病，为此类疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN114835716A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210487612.2
申请日：2022-05-06
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/655 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及一种苯并二氮卓并吡咯类化合物及其制备方法和应用，属于生物技术领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备与精氨酸加压素受体拮抗剂药物方面的应用，特别是在制备与精氨酸加压素V2受体拮抗剂结合动力学药理工具相关药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN115141153B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210483174.2
申请日：2022-05-05
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P3/12 , A61P5/38 , A61P9/04 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂#imgabs0#类化合物及其制备方法与应用。所述苯并二氮杂#imgabs1#类化合物具有下式所示的结构：#imgabs2#其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的任一者；R5选自芳基、杂环基或杂芳基；n为1、2或3。本发明提供了一种新的苯并二氮杂#imgabs3#类化合物，其对V2R的亲和力与托伐普坦相当，且对PKD疾病中的囊泡发展有很好的抑制作用，为疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN114835716B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202210487612.2
申请日：2022-05-06
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/655 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及一种苯并二氮卓并吡咯类化合物及其制备方法和应用，属于生物技术领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备与精氨酸加压素受体拮抗剂药物方面的应用，特别是在制备与精氨酸加压素V2受体拮抗剂结合动力学药理工具相关药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN113082020A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110379024.2
申请日：2021-04-08
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/7076 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一种腺苷受体激动剂的增强剂及其应用，具体的涉及增强剂为PD81,723，PD81,723可增强腺苷受体激动剂的抗脂解作用，降低P‑HSL/HSL和游离脂肪酸的水平。本发明同时公开了PD81,723，和/或腺苷受体激动剂在制备治疗综合征、障碍或疾病的药物中的应用。
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