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公开(公告)号：CN114573512B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202210225274.5
申请日：2022-03-07
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D235/12
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种合成C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物的方法，包括以下步骤：在保护气氛下，将底物、光催化剂、甲酸盐和氢转移试剂混合在有机溶剂中，得到混合液，所述氢转移试剂为硫醇或硫酚；可见光照射，反应得到所述C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物。本发明可以在可见光诱导下高效合成C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物；本发明方案使用室温条件，使用廉价的甲酸盐做还原剂，十分温和，底物选择性广，且可以放大至克级规模；本发明方案，克服了现有条件的反应模式单一、毒性高、反应条件苛刻等缺陷，具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN115141153B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210483174.2
申请日：2022-05-05
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P3/12 , A61P5/38 , A61P9/04 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂#imgabs0#类化合物及其制备方法与应用。所述苯并二氮杂#imgabs1#类化合物具有下式所示的结构：#imgabs2#其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的任一者；R5选自芳基、杂环基或杂芳基；n为1、2或3。本发明提供了一种新的苯并二氮杂#imgabs3#类化合物，其对V2R的亲和力与托伐普坦相当，且对PKD疾病中的囊泡发展有很好的抑制作用，为疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN115141153A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210483174.2
申请日：2022-05-05
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P3/12 , A61P5/38 , A61P9/04 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂类化合物及其制备方法与应用。所述苯并二氮杂类化合物具有下式所示的结构：其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的任一者；R5选自芳基、杂环基或杂芳基；n为1、2或3。本发明提供了一种新的苯并二氮杂类化合物，其对V2R的亲和力与托伐普坦相当，且对PKD疾病中的囊泡发展有很好的抑制作用，为疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN114573512A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210225274.5
申请日：2022-03-07
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D235/12
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种合成C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物的方法，包括以下步骤：在保护气氛下，将底物、光催化剂、甲酸盐和氢转移试剂混合在有机溶剂中，得到混合液，所述氢转移试剂为硫醇或硫酚；可见光照射，反应得到所述C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物。本发明可以在可见光诱导下高效合成C2‑二氟烷基苯并咪唑衍生物；本发明方案使用室温条件，使用廉价的甲酸盐做还原剂，十分温和，底物选择性广，且可以放大至克级规模；本发明方案，克服了现有条件的反应模式单一、毒性高、反应条件苛刻等缺陷，具有良好的工业应用前景。
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