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公开(公告)号：CN115073439B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202210866604.9
申请日：2022-07-22
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D409/14 , C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种嘧啶类化合物及其医药用途，属于药物化学和药物治疗学技术领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，具有良好的EGFR抑制活性，对H1975细胞和PC9细胞的抑制活性较好，可用于制备与肿瘤有关疾病的药物，特别是由于制备EGFR抑制剂药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114195774B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202111299589.6
申请日：2021-11-04
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D417/14 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有次氯酸激活荧光和线粒体靶向功能的光敏剂及其制备方法和应用，其光敏剂的结构式如下，该光敏剂具有线粒体靶向能力、高识别特异性、ClO‑激活荧光以及伴随的1O2原位产生用于PDT，可用于选择性监测ClO‑以区分癌细胞和PDT诱导的癌细胞消融。线粒体靶向和ClO‑可激活的AIE活性光敏剂PTZSPY的设计为准确的荧光引导成像提供了新的见解。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116425732B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202310262602.3
申请日：2023-03-17
申请人： 徐州医科大学
摘要： 本发明涉及一种具有线粒体靶向功能的光可控释放NO并开启光动力效果的光敏剂及其制备方法和应用，其光敏剂的结构式如下，该光敏剂具有线粒体靶向能力、包括线粒体靶向能力及伴随的·O2‑原位产生用于PDT消融肿瘤细胞；释放的NO也可对肿瘤细胞产生杀伤作用，并可进一步克服PDT的氧依赖性；经此过程，NO和PDT联合用于抗肿瘤，极大提高了药物的抗肿瘤作用。线粒体靶向和PDT与NO的联合治疗为临床上荧光引导成像的联合用药抗肿瘤提供了新的见解。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117865986A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410052092.1
申请日：2024-01-15
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有荧光/MR成像和光动力治疗功能的诊疗剂的制备方法，属于材料科学与生物医用技术领域。本发明拟解决的技术问题是提供一种具有荧光/MR成像和光动力治疗功能的诊疗剂的制备方法。本发明将具有AIE特性的疏水荧光基团与具有磁共振成像能力的亲水性锰离子配合物偶联，构建了两亲性纳米诊疗剂TBPN‑AM分子。本发明制备的纳米诊疗剂TBPN‑AM具有良好的荧光和磁共振成像(MR)功能，并能高效靶向肿瘤细胞线粒体，进而实现肿瘤细胞的特异性标记和检测。此外，该纳米诊疗剂TBPN‑AM还能在光照条件下产生两种类型的ROS以用于肿瘤细胞的PDT消融，并在常氧(21％O2)下和乏氧(2％O2)下有效消融肿瘤细胞，从而在复杂的肿瘤微环境中实现肿瘤的精准诊断和治疗。该诊疗剂合成方法简单、原料易得、合成条件易于实现和控制，可大规模生产，在临床应用中显示出巨大潜能。
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公开(公告)号：CN113135948B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202110267723.8
申请日：2021-03-12
申请人： 徐州医科大学
摘要： 本发明涉及一种用于检测ClO‑/ONOO‑的比率荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针可以单独检测ClO‑或ONOO‑；当ClO‑和ONOO‑同时存在时，该荧光探针能够通过荧光比率变化识别ClO‑和/或ONOO‑，荧光信号间隔较大，不会出现荧光信号相互干扰情况，对ClO‑和ONOO‑都具有高灵敏度，低检测限(对ClO‑为21nM，ONOO‑为19nM)，良好的选择性，且探针生物相容性好的优点，可以多通道识别RAW 264.7细胞内的ClO‑和/或ONOO‑。
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公开(公告)号：CN115368415A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202210991302.4
申请日：2022-08-18
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07F9/6596 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及一种用于检测线粒体内ClO‑/H2O2的多色荧光探针及其制备方法和应用，该多色荧光探针的结构式如下，具有非常良好的性能，高选择性，良好的膜渗透性和灵敏度，并且具有线粒体靶向能力，可以定向监测线粒体内的ClO‑和H2O2，并在不同荧光通道成像。本发明提供的多色荧光探针，可以单独或同时检测ClO‑或H2O2；当ClO‑和H2O2同时存在时，该荧光探针能够通过荧光比率变化识别ClO‑和/或H2O2，荧光信号间隔较大，不会出现荧光信号相互干扰情况，实现首次使用单个荧光探针能够追踪活细胞线粒体中多通道识别RAW 264.7细胞内与斑马鱼线粒体内的ClO‑和/或H2O2。
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公开(公告)号：CN114195774A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111299589.6
申请日：2021-11-04
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D417/14 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有次氯酸激活荧光和线粒体靶向功能的光敏剂及其制备方法和应用，其光敏剂的结构式如下，该光敏剂具有线粒体靶向能力、高识别特异性、ClO‑激活荧光以及伴随的1O2原位产生用于PDT，可用于选择性监测ClO‑以区分癌细胞和PDT诱导的癌细胞消融。线粒体靶向和ClO‑可激活的AIE活性光敏剂PTZSPY的设计为准确的荧光引导成像提供了新的见解。
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公开(公告)号：CN113135948A
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202110267723.8
申请日：2021-03-12
申请人： 徐州医科大学
摘要： 本发明涉及一种用于检测ClO‑/ONOO‑的比率荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针可以单独检测ClO‑或ONOO‑；当ClO‑和ONOO‑同时存在时，该荧光探针能够通过荧光比率变化识别ClO‑和/或ONOO‑，荧光信号间隔较大，不会出现荧光信号相互干扰情况，对ClO‑和ONOO‑都具有高灵敏度，低检测限(对ClO‑为21nM，ONOO‑为19nM)，良好的选择性，且探针生物相容性好的优点，可以多通道识别RAW 264.7细胞内的ClO‑和/或ONOO‑。
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