多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用

    公开(公告)号:CN116459341A

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202310251794.8

    申请日:2023-03-15

    IPC分类号: A61K45/00 A61P29/00 A61K49/00

    摘要: 本发明公开了一种多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用。本发明首次提出多巴胺3型受体是疼痛治疗的非阿片类药物靶点。实验表明,在正常小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以提高小鼠痛阈值,在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后,多巴胺3型受体拮抗剂产生的效应不能被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断;同时在弗氏完全佐剂诱导的炎性痛小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以镇痛,在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后,多巴胺3型受体拮抗剂产生的镇痛效应不能被阻断;表明多巴胺3型受体对于疼痛具有显著的镇痛作用,且表现为非阿片类受体依赖的特点,对非阿片类镇痛药物的开发具有重要意义。

    HTR1D作为靶点用于治疗疼痛-抑郁共病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN117899219A

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202311662000.3

    申请日:2023-12-05

    摘要: 本发明提供了一种HTR1D作为靶点用于治疗抑郁相关疼痛的药物中的应用,在正常小鼠中,在丘脑室旁核中微量注射Htr1d激动剂可以降低小鼠痛阈值,增加悬尾实验和强迫游泳实验中的不动时间。在CFA诱导的炎性痛‑抑郁共病小鼠中,在丘脑室旁核中微量注射Htr1d拮抗剂可以提高小鼠痛阈值,减少悬尾实验和强迫游泳实验中的不动时间。采用本发明的技术方案,通过采用HTR1D作为靶点进行的冯弗雷实验、悬尾实验和强迫游泳实验的结果表明,Htr1d对于疼痛具有显著的镇痛作用,并能缓解抑郁样行为,对疼痛‑抑郁共病药物,尤其是治疗炎性痛‑抑郁共病药物的开发具有重要意义。

    多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用

    公开(公告)号:CN116459341B

    公开(公告)日:2024-03-19

    申请号:CN202310251794.8

    申请日:2023-03-15

    IPC分类号: A61K45/00 A61P29/00 A61K49/00

    摘要: 本发明公开了一种多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用。本发明首次提出多巴胺3型受体是疼痛治疗的非阿片类药物靶点。实验表明,在正常小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以提高小鼠痛阈值,在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后,多巴胺3型受体拮抗剂产生的效应不能被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断;同时在弗氏完全佐剂诱导的炎性痛小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以镇痛,在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后,多巴胺3型受体拮抗剂产生的镇痛效应不能被阻断;表明多巴胺3型受体对于疼痛具有显著的镇痛作用,且表现为非阿片类受体依赖的特点,对非阿片类镇痛药物的开发具有重要意义。