手性苯并芳杂环并二氢吡喃酮类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN113801137A

    公开(公告)日:2021-12-17

    申请号:CN202111212734.2

    申请日:2021-10-18

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C07D495/04 C07D491/052

    摘要: 本发明公开了一种手性苯并芳杂环并二氢吡喃酮类化合物及其制备方法,属于有机化学合成领域,其制备方法为将苯并芳杂环2‑烯‑3‑酮(I),丁烯酸内酯(II)或吖内酯(III)溶解于有机溶剂中,然后加入手性催化剂,在0℃‑60℃下搅拌反应12‑72 h,待反应完毕后,直接分离纯化即可得到产品;本发明通过苯并芳杂环2‑烯‑3‑酮和丁烯酸内酯或吖内酯发生串联[4+2]Michael/酯交换反应,实现了具有两个连续手性中心的苯并芳杂环并二氢吡喃酮类化合物的构建,该化合物的主体骨架存在于许多天然产物和药物分子中,可以为先导化合物的筛选和新药的研发提供更多有用候选分子;本发明的制备方法具有新颖、简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、立体选择性高等优点。