公开(公告)号：CN107954932B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201711292902.7

申请日：2017-12-08

申请人： 成都巴赛泰德生物科技有限公司

发明人： 易磊 ,  邢桂燕

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07C59/08 ,  C07C51/41

摘要： 本发明公开了一种乳酸依沙吖啶的制备工艺及其制备方法，解决了现有技术中2‑乙氧基‑6,9‑二氨基吖啶的合成存在难以适应大规模工业生产的问题。本发明包括：步骤一、以2‑乙氧基‑6‑硝基‑9‑氨基吖啶为原料，添加有机溶剂、还原剂和乳酸后，在氮气保护下加热至40～90℃反应；步骤二、反应完成后过滤，滤液自然冷却至室温析出亮黄色晶体。本发明能有效实现2‑乙氧基‑6,9‑二氨基吖啶的大规模工业化生产的目的，并且能有效提高生产效率；具有缩短反应路线、避免污染环境、简化工艺、降低生产成本，提高反应收率等优点。

公开(公告)号：CN107954932A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201711292902.7

申请日：2017-12-08

申请人： 成都巴赛泰德生物科技有限公司

发明人： 易磊 ,  邢桂燕

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07C59/08 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07D219/10

摘要： 本发明公开了一种乳酸依沙吖啶的制备工艺及其制备方法，解决了现有技术中2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶的合成存在难以适应大规模工业生产的问题。本发明包括：步骤一、以2-乙氧基-6-硝基-9-氨基吖啶为原料，添加有机溶剂、还原剂和乳酸后，在氮气保护下加热至40～90℃反应；步骤二、反应完成后过滤，滤液自然冷却至室温析出亮黄色晶体。本发明能有效实现2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶的大规模工业化生产的目的，并且能有效提高生产效率；具有缩短反应路线、避免污染环境、简化工艺、降低生产成本，提高反应收率等优点。

公开(公告)号：CN107311961A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201610266185.X

申请日：2016-04-26

申请人： 成都巴赛泰德生物科技有限公司

发明人： 易磊 ,  邢桂燕

IPC分类号： C07D295/125

CPC分类号： C07D295/125

摘要： 本发明公开了一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺。它以氰基乙酸乙酯和N，N-二甲基吗啉-4-甲酰胺为原料，包括下述步骤：(1)应用氰基乙酸乙酯制备中间体肟盐；(2)应用N，N-二甲基吗啉-4-甲酰胺制备中间体六氟磷酸盐；(3)应用步骤(1)得到的中间体肟盐和步骤(2)得到的中间体六氟磷酸盐进行取代反应制得COMU的粗品，再将COMU的粗品进行重结晶制得纯品COMU。本发明的有益效果是工艺简单、操作性强、收率高，成本低的优点，而且合成的产品纯度高。