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    化合物S-303盐酸盐的合成方法
    2.
    发明公开
    化合物S-303盐酸盐的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN104788373A

    公开(公告)日：2015-07-22

    申请号：CN201510226127.X

    申请日：2015-05-06

    申请人： 武汉大学 ,  武汉绿海棕生物科技有限公司

    发明人： 程双 ,  周晖 ,  杨健 ,  段建利

    IPC分类号： C07D219/10

    CPC分类号： C07D219/10

    摘要： 本发明涉及化合物S-303盐酸盐的合成方法，属于有机合成领域。本发明以S-301盐酸盐为起始原料，在不添加任何助剂的条件下，以三乙醇胺为反应物兼溶剂，直接合成S-302，反应条件温和。避免了有毒、高沸点溶剂甲苯的使用，避免了在高真空条件下反应，操作简单，对设备要求低，且不用甲苯、甲醇钠等试剂，也降低了成本。虽然反应时间较长，但S-301的转化率也能达到83%左右。

    9－氨基吖啶衍生物及其制备方法
    6.
    发明授权
    9－氨基吖啶衍生物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN1113871C

    公开(公告)日：2003-07-09

    申请号：CN99803076.7

    申请日：1999-12-17

    申请人： 三进制药株式会社

    发明人： 曺义焕 ,  郑淳侃 ,  李淳焕 ,  权镐皙 ,  姜东旭 ,  周定垀

    IPC分类号： C07D219/10

    CPC分类号： C07D219/10 ,  Y02P20/55

    摘要： 一种用通式(I)所表示的新9-氨基吖啶衍生物及其制备方法以及其药学上可以使用的盐和制剂的制备方法。式中，A为氢原子或(II)(其中，X为氧原子或硫原子，R1、R2、R3、R4、R5分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1-C4的低级烷基羟基或者C1-C4的低级烷基氨基，m及n为0、1或2)，R6、R7、R8、R9分别为C1-C8的低级烷基或C1-C4的低级烷基或C1-C4的低级烷氧基，Y为氢原子、氨基、-N＝CHR’(其中，R’为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或C1-C6的低级烷基氨基)、(III)(其中，R”为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或C1-C6的低级烷基氨基，R”’为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或氨基保护基)或(IV)(其中，X为如前所述，R1’、R2’、R3’、R4’、R5’分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1-C4的低级烷基羟基、C1-C4的低级烷基氨基、C1-C8的烷基、C1-C4的低级烷氧基或C1-C4的低级烷基羧基，而且q及r为0、1或2)。

    一种乳酸依沙吖啶的制备工艺
    9.
    发明公开
    一种乳酸依沙吖啶的制备工艺 失效

    公开(公告)号：CN107954932A

    公开(公告)日：2018-04-24

    申请号：CN201711292902.7

    申请日：2017-12-08

    申请人： 成都巴赛泰德生物科技有限公司

    发明人： 易磊 ,  邢桂燕

    IPC分类号： C07D219/10 ,  C07C59/08 ,  C07C51/41

    CPC分类号： C07D219/10

    摘要： 本发明公开了一种乳酸依沙吖啶的制备工艺及其制备方法，解决了现有技术中2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶的合成存在难以适应大规模工业生产的问题。本发明包括：步骤一、以2-乙氧基-6-硝基-9-氨基吖啶为原料，添加有机溶剂、还原剂和乳酸后，在氮气保护下加热至40～90℃反应；步骤二、反应完成后过滤，滤液自然冷却至室温析出亮黄色晶体。本发明能有效实现2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶的大规模工业化生产的目的，并且能有效提高生产效率；具有缩短反应路线、避免污染环境、简化工艺、降低生产成本，提高反应收率等优点。