公开(公告)号：CN118356428A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310062592.9

申请日：2023-01-18

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

发明人： 李晨 ,  季世春 ,  董志奎 ,  吴炎 ,  于茜 ,  齐倩 ,  尚贝贝

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K9/06 ,  A61K47/22 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

摘要： 本发明提出了一种药物组合物。所述药物组合物包括：烟酰胺或其水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐，透皮吸收促进剂和有机醇；所述有机醇为C1～C5醇，所述透皮吸收促进剂选自氮酮和二乙二醇单乙醚中的至少一种。本发明的药物组合物中通过透皮吸收促进剂和有机醇的加入，可提高烟酰胺或其水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐在皮肤层滞留量或透过率，从而提高烟酰胺药物组合物的疗效；并且，本发明的药物组合物配方中，即使存在高浓度烟酰胺，其在使用时对皮肤也无刺激作用。本发明的药物组合物具有皮肤层滞留量高、透过率高、可降低对皮肤的刺激作用、提高患者使用顺应性等优点。

公开(公告)号：CN114712353A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210118390.7

申请日：2022-02-08

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 陈令武 ,  季世春 ,  王德忠 ,  吴炎 ,  蔡浩 ,  陈遇峰

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/14 ,  A61P17/10 ,  A61P37/08 ,  A61P7/10

摘要： 本发明提供烟酰胺，其水合物、溶剂合物、衍生物、前药或它们的药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗皮肤相关疾病或病症的制剂中的应用。所述烟酰胺毒副作用小，价格适中，具有广泛的临床应用前景。

公开(公告)号：CN114075242B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202010806792.7

申请日：2020-08-12

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 韩平 ,  蔡浩 ,  吴群 ,  陈令武 ,  季世春

IPC分类号： C07F9/6506

摘要： 本发明涉及一种磷酸左奥硝唑酯二钠盐的制备方法，制备方法简化工业化操作，直接通过纳滤既达到除盐目的，又具有浓缩功能，无需在反应釜中浓缩，无需加热消耗额外的能量，更加经济环保，批量可放大到百公斤级，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN113546080A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202110379744.9

申请日：2021-04-08

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 李晨 ,  齐倩 ,  苏叶青 ,  吴炎 ,  陈令武 ,  季世春

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/10 ,  A61P37/08

摘要： 本发明提供一种药物组合物，包含烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

公开(公告)号：CN113185507A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010034709.9

申请日：2020-01-14

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 韩平 ,  季世春 ,  陈令武

IPC分类号： C07D417/12

摘要： 本发明涉及一种鲁拉西酮的制备方法，式(I)化合物与式(II)化合物在有机溶剂A及催化剂A的作用下反应，经弱碱溶液淬灭得鲁拉西酮粗品；所述有机溶剂A选自N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基甲酰胺或其混合，优选N‑甲基吡咯烷酮；所述催化剂A为碳酸铯；所述弱碱溶液选自碳酸铯溶液、碳酸钾溶液或碳酸钠溶液，优选碳酸钾溶液。本方法操作简单，产品收率高、反应时间短、成本低，适合实际工业化生产。

公开(公告)号：CN102924320A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210457823.8

申请日：2012-11-15

申请人： 南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司 ,  扬子江药业集团南京海陵药业有限公司

发明人： 季世春 ,  李琴 ,  张明明

IPC分类号： C07C235/84 ,  C07C231/12

摘要： 本发明公开一种制备奈福泮中间体Ⅰ的方法，该方法包括以下步骤：在有机溶剂中，于室温条件下，邻苯甲酰苯甲酸经三氯化磷的酰氯化反应后，得到酰氯液；将步骤1得到的酰氯液于-5℃~5℃温度下，滴加到溶由N-甲基乙醇胺、三乙胺和甲苯三者形成的混合有机溶剂中，得到反应液；将三氯化磷滴加到上述反应液，在75℃±5℃下反应，反应完毕后，将反应液过滤，滤液用有机碱调节pH至7~9，析出固体，过滤，得到母液；向上述母液中滴加有机醚，析出固体即为奈福泮中间体Ⅰ。本发明使用跟以往不同的有机溶剂，并且采用了新的方法的后处理方式，避免了因为接触水而使中间体Ⅰ加速破坏，提高了反应的收率，得到高纯度的中间体Ⅰ。

公开(公告)号：CN115594673A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202110780008.4

申请日：2021-07-09

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司(CN) ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司(CN)

发明人： 季世春 ,  王德忠 ,  陈令武

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及6,7,8,9‑四氢咪唑并[4,5‑f]异喹啉类化合物、其制备方法，还描述了含本发明化合物的药物组合物和药物，以及单独和/或与其他化合物联用作为选择性雌激素受体下调调节剂预防和/或治疗雌激素受体介导的活依赖的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN113759002A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202010483817.4

申请日：2020-06-01

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 张琪 ,  杨海雪 ,  王嬿均 ,  陈令武 ,  季世春

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  C07D233/94

摘要： 本发明涉及一种左奥硝唑或左奥硝唑前体化合物中异构体的分离检测方法，采用高效液相色谱法进行检测，该方法采用硅胶表面共价键合有人体血清白蛋白或α1‑酸性糖蛋白或纤维二糖水解酶作为填充剂，可用于分离检测左奥硝唑或其前体化合物的原料及其制剂中左奥硝唑或其前体化合物的异构体，该方法操作方便、系统适用性好，灵敏度高、专属性强。

公开(公告)号：CN109748934A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910115156.7

申请日：2019-02-14

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司 ,  南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司

发明人： 汤传飞 ,  卓敏 ,  吴群 ,  季世春

IPC分类号： C07F9/6506

摘要： 本发明属于化学药物结晶技术领域，具体涉及一种磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物晶型及其制备方法，本发明的磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物X射线粉末衍射图在6.6、12.0、13.1、14.1、14.8、16.5、17.9、19.2、19.7、20.5、21.2、22.1、23.1、24.2、24.6、25.1、25.5、26.3、27.5、28.2、28.6、30.4、31.3、31.7、32.0、32.7、33.1、33.6、34.5、35.2、36.0、36.4、37.8、41.5、53.9、55.0处有特征峰，晶型为正交晶系，P212121空间群，其单胞参数和计算单胞体积为：a＝90o，β＝90o，γ＝90o， 本发明提供的磷酸左奥硝唑酯二钠七水合物晶型，纯度高，晶型稳定性好，制备方法简便，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN106366073B

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201610778743.0

申请日：2016-10-24

申请人： 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司

发明人： 季世春 ,  徐信 ,  刘杨 ,  王先登

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种盐酸替吡嘧啶的制备方法。本发明是在有机溶剂中，于控温条件下，5‑氯‑6‑氯甲基尿嘧啶与四氢吡咯‑2‑硫酮经缚酸剂催化后，得到5‑氯‑6‑(2‑硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶，将5‑氯‑6‑(2‑硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶于室温加入到有机溶剂中，通入氨气维持2‑6小时，最后加入盐酸得到盐酸替吡嘧啶。本发明的新工艺路线收率高，产物纯度高，非常适合于工业化生产。