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公开(公告)号：CN102180883B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110067541.2
申请日：2011-03-20
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有抗癌活性的取代卟啉金(III)类化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明由取代四苯基卟啉和金配位生成取代四苯基卟啉金(III)化合物，在卟啉环上引入靶向基团，增加卟啉金的靶向选择性，降低其毒性，进一步改善卟啉金(III)化合物的性能，以期保持或增强卟啉金(III)化合物的抗癌活性。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有明显的抑制作用，最高抑制率达92.386％，高于先导化合物四苯基卟啉金(III)，且对正常细胞的抑制作用小。本发明科学合理，制备的取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN108276464B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201810049545.X
申请日：2018-01-18
Applicant: 扬州大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及到一种化合物3α‑羟基‑5α,14β‑雄甾‑15‑烯‑17‑酮的制备方法，该方法是利用天然甾体3α‑羟基‑5α,14α‑雄甾‑17‑酮为原料与溴化酮反应，再经脱溴化氢成烯、酸碱催化剂作用下异构化的步骤制得目标产物。本发明提供了一种含有14βH的新化合物3α‑羟基‑5α,14β‑雄甾‑15‑烯‑17‑酮的合成方法，制得的产物在甾体刚性骨架上具有14βH的构型和α,β‑不饱和羰基结构单元，对生物活性有着重要的作用。
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公开(公告)号：CN108147996A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201810030425.5
申请日：2018-01-12
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 一种芳亚甲基双吡唑酯单钾盐的合成方法，涉及化学合成技术领域。在溶剂中，将苯肼、芳醛、钾源和丁炔二酸二甲酯或丁炔二酸二乙酯混合反应，反应结束后冷却、抽滤，取得固相，以乙醇洗涤后经重结晶，得芳亚甲基双吡唑酯单钾盐。本发明解决了多相反应的产物分离困难，克服了有机小分子催化剂污染产物的问题，也避免了多步反应的中间体分离纯化麻烦，收率低等缺点。
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公开(公告)号：CN108084239A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201810048895.4
申请日：2018-01-18
Applicant: 扬州大学
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0059
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种(3β,15α)-二羟基-14β-苯氨基或苄氨基雄甾-17-酮的制备方法，具体是利用天然甾体表雄酮为原料与溴化酮反应，再经脱溴化氢成烯、分离得到的(3β)-羟基-雄甾-14(15)-二烯-17-酮与MMPP反应，得中间体(3β)-羟基-14,15-环氧雄甾-17-酮；在乙酸介质作用下，使用苯胺或苄胺对中间体(3β)-羟基-14,15-环氧雄甾-17-酮的环氧单元开环，获得的目标化合物。本发明制得的产物在甾体刚性骨架上具有羰基结构单元，14β-NHPh或14β-NHCH2Ph,和15α-OH等结构单元对生物活性有着重要的作用。
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公开(公告)号：CN102268003A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110162658.9
申请日：2011-06-16
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体，在乙酸体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换而获得，本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团，改善了分子的对称性，一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用，另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂，其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0，4a的IC50又均小于G0，显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108191764A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810030025.4
申请日：2018-01-12
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D231/56 , C07D405/04
Abstract: 1,3-二芳基-1,5,6,7-四氢吲唑衍生物的合成方法，涉及吲唑类化合物的合成技术领域。以三乙烯二胺为催化剂，在溶剂存在下，将取代1,3-环己二酮、取代β-硝基芳基乙烯和取代苯肼混合进行反应，反应结束后减压蒸除残留溶剂后加水，取得有机相依次以水、饱和食盐水洗涤后，再经干燥，取得粗产品通过柱色谱分离，得1,3-二芳基-1,5,6,7-四氢吲唑衍生物。本发明收率高，原料易得，尤其底物肼参与反应具有高度的区域选择性，产物单一，后处理简洁。此外，本方法无需使用贵金属催化剂等。
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公开(公告)号：CN107827948A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711007051.7
申请日：2017-10-24
IPC: C07J13/00
CPC classification number: C07J13/005
Abstract: 本发明涉及一种3β-乙酰氧基-17-芳基雄甾-5,16-二烯，其结构式如下： 其中，Ar-选自下列结构中的一种本发明可以作为药物前体，作为临床药物筛选化合物，进一步研究可以与一种或多种药用辅料配合成为药学上可接受的任一剂型。
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公开(公告)号：CN106279327B
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201610654023.3
申请日：2016-08-10
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明涉及一种17Z ‑(1‑羟基‑2‑氧代‑1‑亚乙基)雄甾烯酮衍生物的合成方法，包括如下步骤：通过使用催化剂邻碘苯甲酸和氧化剂过硫酸氢钾混合产生混合物糖皮质激素，加入溶剂DMSO，经混合搅拌反应，淬灭反应，再经萃取、洗涤、干燥、蒸去溶剂、柱层析，得到目标化合物17Z ‑(1‑羟基‑2‑氧代‑1‑亚乙基)雄甾烯酮衍生物。本发明具有高度选择性，能够给出单一立体选择性产物，目标化合物收率高，能够满足科学研究和实际应用的需要。
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公开(公告)号：CN105693801A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610093398.7
申请日：2016-02-19
CPC classification number: C07J1/0011 , C07J43/003
Abstract: 本发明涉及一种3β-羟基-16-芳基雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮的合成方法，包括如下步骤：(a)(3β)-羟基-16-溴-雄甾-5(6)-烯-17-酮的合成；(b)中间体(3β)-羟基-雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮的合成；(c)将步骤(b)所得产物在溶剂体系下碘代生成(3β)-羟基-16-碘-雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮；(d)最后将步骤(c)所得产物在钯催化剂作用下与芳基硼酸进行偶联反应得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN102268003B
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201110162658.9
申请日：2011-06-16
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体，在乙酸体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换而获得，本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团，改善了分子的对称性，一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用，另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂，其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0，4a的IC50又均小于G0，显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。
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