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公开(公告)号：CN118546096A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410660992.4
申请日：2024-05-27
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D237/08 , C07D403/06 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种手性四氢哒嗪类化合物的制备方法，以烯基腙和溴苯作为起始原料在碱、钯催化剂和手性配体的催化体系下反应，在惰性氩气环境的封管中制备一系列手性四氢哒嗪类化合物。本发明公开的制备方法中，反应体系所用到的原料，例如溴苯和烯基腙都能通过简单的方法制备得到。该反应通过连续的钯催化氧化加成、烯烃的迁移插入和还原消除，可以一步转化成含有手性四氢哒嗪类化合物。本发明制备方法具有反应条件温和，底物拓展范围广，制备操作简单等优势。
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公开(公告)号：CN118063480A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410083653.4
申请日：2024-01-19
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D491/107
摘要： 本发明公开了一种含苯并吡喃环的螺吲哚类化合物及制备方法。所述制备方法包括：在碱的催化下，使式I所示化合物与式II‑1或式II‑2所示化合物在有机溶剂中进行反应，得到式III‑1～式III‑4所示化合物：#imgabs0#式中，R1选自H、Cl或Br；R2选自m‑OCH3、m‑Cl、p‑CH3或o‑OCH3；R3选自H、Cl、F或Me；R4选自Bn或n‑Bu；R5选自H、Cl、F或Me；R6选自Bn或n‑Bu。本发明的制备方法，反应体系所用到的原料易得，硝基色烯和靛红MBH碳酸酯只要经过简单的合成即可得到，制备方法高效、经济、绿色化、底物拓展范围广，反应条件温和，产率高，制备操作和后处理步骤简单。
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公开(公告)号：CN114907266B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210534612.3
申请日：2022-05-17
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D231/06 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D405/06
摘要： 本发明公开了一种二氢吡唑类化合物的制备方法，包括：在经脱氧处理的氮气环境的封管中，式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ‑1或式Ⅱ‑2所示化合物在碱、钯催化剂和膦配体的催化体系下反应，制备一系列含芳基和烯基取代的二氢吡唑类化合物。本发明中，反应体系所用到的原料，例如芳基溴化物和烯基溴化物原料易得，部分烯基溴化物经过简单的合成即可得到，并且二氢吡唑类化合物分子结构中烯烃基团的引入，为该类化合物转化为其它官能团化合物提供了便利条件，可以进一步转化成各种化学合成药物或天然产物。该制备方法高效、经济、绿色化、底物拓展范围广，反应条件温和，产率高，制备操作和后处理步骤简单。
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公开(公告)号：CN111848637A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010639390.2
申请日：2020-07-06
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D491/113
摘要： 本发明公开了一种合成顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物的方法。该方法通过式1所示化合物、式2所示化合物、丁炔二酸二甲酯，以二氯甲烷为溶剂，无水硫酸镁存在下，一步反应得到顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物。目标物分子在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。此方法的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，为合成顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。
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公开(公告)号：CN107162954B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201710607677.5
申请日：2017-07-24
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D209/86 , C07D209/80 , C07D209/94
摘要： 一种吲哚啉‑2‑酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在氮气保护作用下，于溶剂和酸性催化剂中，将N‑甲基吲哚、酮和3‑亚烷基吲哚‑2‑酮混合进行环合脱水反应，即得化合物。本发明的原料简单易得，不需要预先制备，反应条件简单，底物范围广，无需金属催化剂的参与，产率高。
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![一种苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑的合成方法](/CN/2017/1/47/images/201710235090.jpg)
公开(公告)号：CN106866706A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710235090.6
申请日：2017-04-12
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 一种苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑的合成方法，本发明属于有机合成技术领域。在乙腈中，将苯并噻唑与溴化物混合进行反应，得N‑苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物；在乙醇和碱性催化剂存在下，将N‑苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物与硝基烯烃混合进行加成反应，得到四氢‑苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑类化合物；再将四氢‑苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑类化合物与过量氧化剂混合加热回流反应，经硅胶柱层析，得苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑，原料易得，反应条件绿色，无需金属催化剂的参与，反应快速，底物拓展范围大。
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公开(公告)号：CN102887899A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210377463.0
申请日：2012-09-28
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D473/34
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的腺嘌呤的合成方法，包括由甲酰胺和丙二酸二乙酯在乙醇钠的乙醇溶液中进行反应得到式(V I)所示的原料4，6-二羟基嘧啶；4，6-二羟基嘧啶经过硝化反应得到式(V)所示的4，6-二羟基-5-硝基嘧啶；4，6-二羟基-5-硝基嘧啶(V)经过氯代反应得到式(IV)所示的4，6-二氯-5-硝基嘧啶；4，6-二氯-5-硝基嘧啶(IV)通过与饱和的氨乙醇溶液氨解反应得到式(II I)所示的4，6-二氨基-5-硝基嘧啶；4，6-二氨基-5-硝基嘧啶(III)通过催化氢化，还原硝基得到式(II)所示的4，5，6-三氨基嘧啶；4，5，6-三氨基嘧啶(II)在醋酸酐中，与原甲酸乙酯进行反应，得到式(I)所示的腺嘌呤。本发明原料廉价易得，反应条件温和，产物单一，总收率高，生产成本低，易工业化生产。
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公开(公告)号：CN115557894A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211051972.4
申请日：2022-08-31
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D231/06 , C07D409/06 , C07D401/06
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，公开了构建一种含联烯骨架手性二氢吡唑化合物的制备方法，包括：烯基腙(化合物Ⅰ)和炔丙基乙酸酯(化合物Ⅱ)在碱、钯催化剂和手性配体的催化体系下反应，在惰性氩气环境的封管中制备一系列含联烯骨架手性二氢吡唑化合物。本发明公开的制备方法中，反应体系所用到的原料，例如炔丙基乙酸酯和烯基腙都能通过简单的方法制备得到。该反应通过连续的钯催化氧化加成、烯烃的迁移插入和还原消除，可以一步转化成含有联烯骨架手性二氢吡唑化合物。该制备方法具有反应条件温和，底物拓展范围广，制备操作简单等优势。
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公开(公告)号：CN110934830B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201911374838.6
申请日：2019-12-27
申请人： 扬州大学
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/30 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种超分子载药囊泡及其制备方法和用途，利用水溶性柱[5]芳烃（WP5）与苯胺四聚体（G）之间的主客体识别相互作用，构建出一种具有光热性能并且可用来载药的超分子囊泡。该超分子囊泡可实现抗癌药物阿霉素（DOX）的高效负载，并能在肿瘤组织酸性微环境中快速释放。利用水溶性柱[5]芳烃（WP5）和苯胺四聚体（G）之间的主客体作用构筑的超分子囊泡，在近红外激光的照射下，可以作为肿瘤光热治疗剂，并且可以协同促进抗癌药物在肿瘤组织中的释放，实现光热/化疗的协同治疗。该新型超分子囊泡载药体系，生物相容性良好，能显著提高肿瘤细胞的抑制效果，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111848637B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010639390.2
申请日：2020-07-06
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D491/113
摘要： 本发明公开了一种合成顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物的方法。该方法通过式1所示化合物、式2所示化合物、丁炔二酸二甲酯，以二氯甲烷为溶剂，无水硫酸镁存在下，一步反应得到顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物。目标物分子在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。此方法的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，为合成顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。
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