公开(公告)号：CN114846005B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202180007361.7

申请日：2021-01-20

申请人： 贝达药业股份有限公司

发明人： 吴颢 ,  吴文茂 ,  李玲 ,  邓涛 ,  吴云飞 ,  朱林强 ,  张展 ,  袁丁 ,  韩晗 ,  郭晶 ,  兰宏 ,  王家炳 ,  丁列明

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D413/14 ,  C07D513/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/113 ,  A61K31/497 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种作为含Src同源区2蛋白质酪氨酸磷酸酶2(SHP2)抑制剂的化合物(如式I所示)，及其药物组合物、制备方法，以及其在治疗SHP2介导的疾病中的用途。本发明的化合物通过参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程而发挥作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117777150A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211153365.9

申请日：2022-09-20

申请人： 海南师范大学

发明人： 周学明 ,  陈光英 ,  易继凌 ,  宋鑫明

IPC分类号： C07D491/113 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种生物碱类化合物及其制备方法与应用，从瓜馥木中提取；本发明从瓜馥木中提取得到新的生物碱类化合物，该化合物对滑膜细胞具有很好的抑制效果，具有良好的抗类风湿关节炎的药效，可以用于制备抗类风湿关节炎的药物。

公开(公告)号：CN117777089A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311821864.5

申请日：2023-12-27

申请人： 仁景(苏州)生物科技有限公司 ,  仁景国际香港有限公司

发明人： 岑山 ,  吕凯 ,  于振磊 ,  董翊洁

IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K9/51 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  C07D317/30 ,  C07D317/46 ,  C07D317/70 ,  C07D491/113 ,  C07D493/04

摘要： 本申请公开了式(I)的化合物以及其盐和异构体，其中所述各变量如说明书中所定义。本申请还公开了包含所述化合物或其盐或其异构体的纳米颗粒组合物，以及所述纳米颗粒组合物用于递送活性剂的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117263873A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202210680501.3

申请日：2022-06-15

申请人： 复旦大学

发明人： 孙逊 ,  梁永喜 ,  刘昆林

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及1，4‑苯二氮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，具体涉及1，4‑苯二氮类化合物在制备膜联蛋白A3(ANXA3)降解剂中的用途以及在制备治疗癌症的药物中的用途。尤其公开了1，4‑苯二氮类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或以其为有效活性成分的药物的组合物在用于制备预防和治疗肿瘤的药物中的应用。这类化合物能够结合ANXA3蛋白，诱导ANXA3蛋白降解，抑制肿瘤细胞的增殖、克隆、迁移和侵袭等功能，并在体内发挥抗肿瘤的治疗效果。可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤包括乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、肠癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、食管癌、肝癌、白血病和黑色素瘤。

公开(公告)号：CN117024326A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310924484.8

申请日：2023-07-26

申请人： 平顶山学院 ,  华中科技大学

发明人： 刘丹丹 ,  刘光元 ,  周宜荣

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/113 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/42 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，公开了5位氨基取代吲哚化合物及其制备方法和在抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用。以4位碘代吲哚位原料，通过钯催化Catellani反应，制备得到5位氨基取代吲哚化合物；其反应收率可达到中等到优秀，反应的化学选择性和区域选择性优秀，反应条件温和，底物的适用范围广；其操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯和适用于较大规模的制备；所得的产物具有非常好的生物医药领域的应用前景，尤其具有较好的抗乙酰胆碱酯酶活性。

公开(公告)号：CN114716361B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202011524886.1

申请日：2020-12-22

申请人： 武汉大学

发明人： 孔望清 ,  丁正天

IPC分类号： C07D209/96 ,  C07D405/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/10 ,  C07J43/00

摘要： 本发明公开了一种合成手性螺环茚酮‑吡咯类化合物的方法。本发明在将1,6‑烯炔化合物、邻硼酸苯甲醛化合物、四水合醋酸镍和(S)‑1‑(二苯基膦基)‑2‑[(S)‑4‑异丙基恶唑啉‑2‑基]二茂铁加入到N‑甲基吡咯烷酮中，在一定温度下搅拌反应至完全，反应后分离纯化，即得到手性螺环茚酮‑吡咯化合物。该方法通过简单原料与廉价的镍催化剂高效、经济地制备手性螺环茚酮‑吡咯类化合物；同时，以醛基氢氘代后的邻硼酸苯甲醛作为原料，通过本方法可以合成高氘代率的手性螺环茚酮‑吡咯类化合物。该方法底物普适性好，产率高，对映选择性好，所制备的手性螺环茚酮‑吡咯类化合物具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN114716449B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202210379302.9

申请日：2022-04-12

申请人： 浙江工业大学

发明人： 王建伟 ,  朱永冈 ,  应优敏 ,  单伟光 ,  黄娟

IPC分类号： C07D491/113

摘要： 本发明公开了一种2‑甲氧基‑6‑乙二醇缩酮‑5,7,8‑三氢喹啉的制备方法，该方法以1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，在加热条件下与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到酮烯胺产物，然后进一步与甲磺酰乙腈发生关环反应，所得产物再与碘甲烷发生甲基化反应，最后在金属镁作用下，脱去甲磺酰基即得到目标产物；该制备方法反应步骤较少，反应条件温和，收率较高，操作简单且产品精制方便，生产成本低，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116651338A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310404244.5

申请日：2023-04-17

申请人： 北京奇点势能科技有限公司

发明人： 安杰 ,  李恒朝 ,  彭梦琪 ,  张小河 ,  赵碧菡 ,  王莉君 ,  李筠玉 ,  王闽龙

IPC分类号： B01J10/02 ,  B01J19/24 ,  C07D207/16 ,  C07D491/113 ,  C07C303/24 ,  C07C305/26 ,  C07B45/00 ,  C07K5/037 ,  C07K1/107

摘要： 本发明涉及一种连续流动反应器和气液反应工艺。利用该连续流动反应器，能够通过高效的点击化学反应实现二硫类化合物、氟代硫酸盐类化合物、胺磺酰氟类化合物等的合成。该连续流动反应器为管中管式管状连续流动反应器，该反应器首次将中空纤维膜用于气液两相流动反应，中空纤维膜对硫酰氟等许多气体表现出高渗透性。该连续流动反应器中液态反应混合物处于外管与内管的间隙中，气态反应物处于内管中。内管中的气态反应物通过中空纤维膜向外扩散至外管与内管的间隙中，并与间隙中充满的反应物溶液发生反应。本发明通过流动化学的方式实现了使用气态物质为试剂的点击化学反应，可以更为高效、便捷的实现点击化学反应的规模化应用。

公开(公告)号：CN116640094A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202210137863.8

申请日：2022-02-15

申请人： 南京圣和药业股份有限公司

发明人： 孙韡 ,  全旭 ,  王明逍 ,  郭靖 ,  张剑 ,  蒋美玲 ,  张小猛

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为PRMT1抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)、式(II)、式(III)所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗由通过抑制PRMT1而改善的疾病如癌症的用途。

公开(公告)号：CN116496157A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310477215.1

申请日：2023-04-27

申请人： 河南大学

发明人： 赵静静 ,  李盼 ,  曹梦婷

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07D295/192 ,  C07D491/113 ,  C07F7/08

摘要： 本发明属于化合物制备技术领域，公开了一种光促进合成邻碘苯甲酸炔丙酯化合物的方法，包括以下步骤：以式I所示的炔基高价碘化合物和式II所示的重氮化合物为原料，加入溶剂，在光照条件下、氩气氛围中室温反应12h得到式III所示的邻碘苯甲酸炔丙酯化合物。本发明以炔基高价碘化合物为炔基化试剂，在光照条件下，重氮乙酸酯/重氮酰胺与芳基/烷基取代的炔基高价碘试剂都能发生反应。该反应底物范围广，反应条件温和，无金属参与，产率较高。