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公开(公告)号:CN110577520B
公开(公告)日:2020-12-01
申请号:CN201810593467.X
申请日:2018-06-11
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D417/12
摘要: 本发明提供了一种6‑硝基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物的制备方法。该方法利用2‑卤代‑5‑硝基苯甲酸酯和4‑(噻唑‑2‑基)甲氧基‑3‑氯苯胺于催化剂存在下,经酰胺化反应得到N‑[4‑(噻唑‑2‑基)甲氧基‑3‑氯苯基]‑2‑卤代‑5‑硝基苯甲酰胺,然后于缚酸剂存在下和甲脒盐经取代、缩合反应“一锅法”得到6‑硝基‑4‑[4‑(噻唑‑2‑基)甲氧基‑3‑氯苯基]氨基喹唑啉。本发明原料价廉易得,原料稳定性好,反应选择性高,反应易于操作,所得产品收率和纯度高。
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公开(公告)号:CN110818643A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201810916964.9
申请日:2018-08-13
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D239/52
摘要: 本发明提供一种2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的制备方法。以丙二酸二酯(Ⅱ)和二取代基甲叉基胍盐(Ⅲ)为原料,于碱作用下进行环合反应,然后和甲基化试剂进行甲基化反应制备2-二取代基甲叉基氨基-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅳ),再于酸性水溶液中水解制备2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶(I)。本发明方法所用原料廉价易得,成本低;制备方法简单,步骤少,条件易于实现,操作安全性好;产物收率和纯度高,废水产生量少,绿色环保,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110655491A
公开(公告)日:2020-01-07
申请号:CN201810696618.4
申请日:2018-06-29
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D239/42
摘要: 本发明提供一种2-氨基嘧啶-5-甲酸酯的简便制备方法。以2-甲基丙烯酸酯为原料,依次和卤代试剂1经取代反应、与卤代试剂2经加成反应得到2,3,3-三卤代-2-卤代甲基丙酸酯,所得2,3,3-三卤代-2-卤代甲基丙酸酯和胍盐缩合制备2-氨基嘧啶-5-甲酸酯。本发明方法所用原料廉价易得,成本低;制备方法简单,条件易于实现,操作安全性好;废水产生量少,绿色环保;目标产物收率和纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110818622B
公开(公告)日:2021-04-16
申请号:CN201810897799.7
申请日:2018-08-08
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D213/61
摘要: 本发明提供一种2,3‑二氯吡啶的制备方法。本发明方法经由中间产物2‑羟基‑3‑氯吡啶制备2,3‑二氯吡啶;利用2‑哌啶酮为原料,经氯代反应制备3,3‑二氯‑2‑哌啶酮,然后经消除和氧化反应制备2‑羟基‑3‑氯吡啶,最后利用所得2‑羟基‑3‑氯吡啶和氯代试剂作用,经取代反应制备2,3‑二氯吡啶。本发明方法原料价廉易得,成本低,反应中间体和原料稳定,操作安全简便,废水产生量少,绿色环保,反应选择性高,副反应少,产品收率和纯度高,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN110551055B
公开(公告)日:2021-01-22
申请号:CN201810559748.3
申请日:2018-06-02
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D209/10
摘要: 本发明提供一种3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚的制备方法,利用1‑(2‑硝基‑5‑氰基)苯基‑5‑氯正戊烷和甲叉化试剂缩合,然后将所得1‑取代基‑2‑(2‑硝基‑5‑氰基)苯基‑6‑氯正己‑1‑烯经还原‑环化反应制备3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚。本发明的方法原料廉价易得,制备方法简单,操作简便、安全,易于实现,成本低;废酸废水产生量少,绿色环保;原子经济性好,产物收率和纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110818622A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201810897799.7
申请日:2018-08-08
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D213/61
摘要: 本发明提供一种2,3-二氯吡啶的制备方法。本发明方法经由中间产物2-羟基-3-氯吡啶制备2,3-二氯吡啶;利用2-哌啶酮为原料,经氯代反应制备3,3-二氯-2-哌啶酮,然后经消除和氧化反应制备2-羟基-3-氯吡啶,最后利用所得2-羟基-3-氯吡啶和氯代试剂作用,经取代反应制备2,3-二氯吡啶。本发明方法原料价廉易得,成本低,反应中间体和原料稳定,操作安全简便,废水产生量少,绿色环保,反应选择性高,副反应少,产品收率和纯度高,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN110577520A
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201810593467.X
申请日:2018-06-11
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D417/12
摘要: 本发明提供了一种6-硝基-4-取代氨基喹唑啉衍生物的制备方法。该方法利用2-卤代-5-硝基苯甲酸酯和4-(噻唑-2-基)甲氧基-3-氯苯胺于催化剂存在下,经酰胺化反应得到N-[4-(噻唑-2-基)甲氧基-3-氯苯基]-2-卤代-5-硝基苯甲酰胺,然后于缚酸剂存在下和甲脒盐经取代、缩合反应“一锅法”得到6-硝基-4-[4-(噻唑-2-基)甲氧基-3-氯苯基]氨基喹唑啉。本发明原料价廉易得,原料稳定性好,反应选择性高,反应易于操作,所得产品收率和纯度高。
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公开(公告)号:CN110818643B
公开(公告)日:2021-04-16
申请号:CN201810916964.9
申请日:2018-08-13
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D239/52
摘要: 本发明提供一种2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶的制备方法。以丙二酸二酯(Ⅱ)和二取代基甲叉基胍盐(Ⅲ)为原料,于碱作用下进行环合反应,然后和甲基化试剂进行甲基化反应制备2‑二取代基甲叉基氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶(Ⅳ),再于酸性水溶液中水解制备2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶(I)。本发明方法所用原料廉价易得,成本低;制备方法简单,步骤少,条件易于实现,操作安全性好;产物收率和纯度高,废水产生量少,绿色环保,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110655491B
公开(公告)日:2020-10-02
申请号:CN201810696618.4
申请日:2018-06-29
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D239/42
摘要: 本发明提供一种2‑氨基嘧啶‑5‑甲酸酯的简便制备方法。以2‑甲基丙烯酸酯为原料,依次和卤代试剂1经取代反应、与卤代试剂2经加成反应得到2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯,所得2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯和胍盐缩合制备2‑氨基嘧啶‑5‑甲酸酯。本发明方法所用原料廉价易得,成本低;制备方法简单,条件易于实现,操作安全性好;废水产生量少,绿色环保;目标产物收率和纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110551055A
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201810559748.3
申请日:2018-06-02
申请人: 新发药业有限公司
IPC分类号: C07D209/10
摘要: 本发明提供一种3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法,利用1-(2-硝基-5-氰基)苯基-5-氯正戊烷和甲叉化试剂缩合,然后将所得1-取代基-2-(2-硝基-5-氰基)苯基-6-氯正己-1-烯经还原-环化反应制备3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚。本发明的方法原料廉价易得,制备方法简单,操作简便、安全,易于实现,成本低;废酸废水产生量少,绿色环保;原子经济性好,产物收率和纯度高,适合工业化生产。
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