-
公开(公告)号：CN110938003B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201811114285.6
申请日：2018-09-25
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/28 , C07D319/06 , C07F9/655
摘要： 本发明提供一种芬戈莫德盐酸盐制备方法。该方法用2,2‑二取代基‑5‑羟甲基‑5‑硝基‑1,3‑二噁烷依次和卤代试剂、三苯基膦作用制备相应的Witting试剂，然后和对正辛基苯甲醛经Witting反应，催化加氢还原硝基和碳碳双键、水解反应脱除羟基保护基醛或酮制备芬戈莫德，然后和氯化氢成盐得到芬戈莫德盐酸盐。本发明的方法反应选择性和收率高，原料价廉易得，安全操作性高，反应条件温和，废水产生量少，所得芬戈莫德纯度高，为高纯度的芬戈莫德盐酸盐的制备提供了保证，有利于芬戈莫德盐酸盐的简便工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111484400B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN201910075636.5
申请日：2019-01-25
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C45/51 , C07C45/59 , C07C47/225
摘要： 本发明提供一种2‑甲基‑4‑(2,6,6‑三甲基环己烯‑1‑基)‑2‑丁烯醛的制备方法。本发明方法以2‑甲基‑4‑卤代‑2‑丁烯醛缩醇为原料，和镁粉、三苯基膦或亚磷酸三酯反应得到相应的格氏试剂或Wittig化合物，然后和2,2,6‑三甲基环己酮反应，最后经酸性条件下脱保护反应制备得到目标产物。所得到的2‑甲基‑4‑(2,6,6‑三甲基环己烯‑1‑基)‑2‑丁烯醛作为关键中间体可以制备维生素A乙酸酯。本发明方法原料价廉易得，反应条件易于实现和控制，操作安全，绿色环保，成本低；反应原子经济性高，目标产物收率和纯度高，杂质少，适于工业化绿色生产。
-
公开(公告)号：CN110467531B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201810437050.4
申请日：2018-05-09
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/59 , C07C205/44 , C07C205/54
摘要： 本发明提供一种3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑甲酸的制备方法，该方法利用2‑卤代丙烯醛和硝基甲烷为起始原料，经加成反应得到2‑卤代‑4‑硝基正丁醛，然后和3‑烷氧基羰基苯乙酸酯经脱水缩合得到2‑(3‑烷氧基羰基)苯基‑4‑卤代‑6‑硝基正己‑2‑烯酸酯，然后经环化反应、水解反应得到3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑甲酸盐，酸化得到3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑甲酸。本发明方法原料价廉易得，工艺流程简短，成本低；废酸废水产生量少，绿色环保；且本发明方法反应选择性好，副反应少，产品收率和纯度高；适于大规模化生产。
-
公开(公告)号：CN110734376B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201810802768.9
申请日：2018-07-20
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C69/145 , C07C67/24 , C07C67/293 , C07D321/06
摘要： 本发明提供一种2‑甲基‑4‑乙酰氧基‑2‑丁烯醛(Ⅰ)的制备方法，利用2,2‑二取代基‑4,7‑二氢‑1,3‑二噁庚英(Ⅱ)和合成气为原料，经氢甲酰化反应制备2,2‑二取代基‑5‑甲酰基‑4,7‑二氢‑1,3‑二噁庚英(Ⅲ)，然后和乙酰化试剂反应制备2‑甲酰基‑4‑乙酰氧基‑1‑丁烯(Ⅳ)，再经双键异构化得到2‑甲基‑4‑乙酰氧基‑2‑丁烯醛(Ⅰ)。本发明方法原料廉价易得，成本低；工艺流程简短，反应易于实现，操作安全简便，废水产生量少，绿色环保；反应中间产物稳定，反应活性适宜，反应选择性高，副反应少，收率高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110483384B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201810455526.7
申请日：2018-05-14
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D213/68
摘要： 本发明提供一种3,5‑二卤代‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸的制备方法，尤其是3,5‑二氯‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸的制备方法。本方法利用哌啶‑4‑酮盐酸盐(Ⅱ)和氯乙酸于合适的溶剂和缚酸剂存在下，经取代反应得到4‑哌啶酮‑1‑乙酸(Ⅲ)，然后4‑哌啶酮‑1‑乙酸和卤代试剂经卤代反应得到3,3,5,5‑四卤代‑4‑哌啶酮‑1‑乙酸(Ⅳ)，再于碱存在下经消除反应脱去卤化氢、盐酸酸化得到3,5‑二卤代‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，成本低，操作简便易于实现，废水产生量少，绿色环保，反应选择性高，产品收率和纯度高，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110218189B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201810171954.7
申请日：2018-03-01
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D235/08 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及一种阿贝西利中间体及阿贝西利的简便制备方法。本发明的阿贝西利中间体为1‑异丙基‑2‑甲基‑4‑氟‑6‑(3‑二甲氨基‑2‑氟)丙烯酰基‑1H‑苯并咪唑(Ⅴ)，还提供阿贝西利中间体的制备方法。所述阿贝西利中间体和5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基‑2‑吡啶基胍经嘧啶环化反应制备阿贝西利(Ⅰ)。本发明的方法所用原料廉价易得，原料及中间产物稳定性好，反应条件温和，反应选择性高，反应过程中原子经济性高，产品纯度和收率高，成本低，三废少，绿色环保，有利于阿贝西利的工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110028442B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201810025674.5
申请日：2018-01-11
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D213/64
摘要： 本发明涉及一种吡仑帕奈的简便制备方法。本发明方法包括(1)于溶剂中或无溶剂条件下，使式II化合物和式III化合物经酰胺化反应制备式IV化合物；(2)于溶剂中和催化剂存在下，使化合物IV与甲叉化试剂缩合得到化合物V，再在碱性试剂作用下脱氰化氢或氯化氢成环制备吡仑帕奈。本发明的方法原料价廉易得，工艺操作简便，所涉及单元反应选择性高，产品收率和纯度高，三废量少，反应原子经济性高，绿色环保。
-
公开(公告)号：CN110204530B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201810166020.4
申请日：2018-02-28
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D401/06
摘要： 本发明提供一种瓦他拉尼的简便制备方法，利用4‑卤代甲基吡啶(Ⅲ)和金属镁经格氏反应制备相应格氏试剂，然后和邻苯二甲腈加成、水合肼缩合制备1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ)，所得1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ)和4‑卤代氯苯(Ⅴ)经取代反应得到瓦他拉尼(Ⅱ)。本发明的方法废水产生量少，所用原料毒性小，安全环保，所制备的瓦他拉尼安全性高，并且最终制备的产品纯度和收率高。
-
公开(公告)号：CN111056942A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201811202269.2
申请日：2018-10-16
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C67/22 , C07C69/67 , C07D319/04 , C07D407/06 , C07D317/30 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及一种3-羟基-6-氧代己酸酯的制备方法。该方法利用卤代乙醛缩醛为起始原料，经格氏试剂化、亲核取代反应得到关键的环氧化物中间体，再利用金属催化的一氧化碳增碳反应制得目标产物，或利用氰化物实现增碳反应、氰基与缩醛水解、酯化制得目标产物。所得目标产物用于制备Vaborbactam及其异构体。本发明所用原料价廉易得，反应条件温和、易于控制，流程简洁安全，绿色环保，成本低，可实现绿色工业化生产。
-
公开(公告)号：CN107200708B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201710395553.5
申请日：2017-05-27
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D213/40
摘要： 本发明涉及一种维莫德吉的制备方法，该方法以2‑氯‑5‑硝基苯乙酮为起始原料，2‑氯‑5‑硝基苯乙酮和2‑卤丙烯醛经1,4‑加成反应制备2‑氯(溴)‑5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛，进而与氨缩合制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶，再经还原得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基)吡啶，然后和2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酰氯经酰胺化反应得到维莫德吉。该方法路线简短，反应条件温和，三废排放量少，有利于环境保护。同时该方法反应选择性高、副反应少，产品纯度高，收率高，对于维莫德吉的生产优化具有重要意义。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
99 条记录 (耗时 0.034 秒)