公开(公告)号：CN116462724A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310239316.5

申请日：2023-03-14

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 聂媛媛 ,  战余铭 ,  周立山 ,  王成威 ,  于璐坤

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明提供一种泰拉霉素中间体环氧化物的制备方法。本发明方法包括步骤：去甲基阿奇霉素与氧化保护剂三氟乙酸酐反应，将去甲基阿奇霉素2’‑位的羟基及6‑位的氨基进行保护，得到双保护的去甲基阿奇霉素；双保护的去甲基阿奇霉素经Swern氧化，将4”‑位羟基氧化为羰基，得到酮化中间体，即4”‑位羰基去甲基阿奇霉素三氟乙酸盐；酮化中间体经硫叶立德环氧化得到泰拉霉素中间体环氧化物。本发明方法所用原料廉价易得、绿色安全环保、工艺条件易于实现、副反应少，纯化简单，目标产物纯度和收率高，适于工业化生产。