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发明公开
基于液相环合的卡贝缩宫素制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN114591403A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210392778.6

申请日：2022-04-14

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 李新发 , 杨西建 , 李彦磊 , 石鑫磊 , 裴洪建

IPC分类号： C07K7/16 , C07K1/04 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/02

摘要： 本发明涉及一种基于液相环合的卡贝缩宫素制备方法。该方法采用Rink Amide MBHA树脂为固相载体，以Fmoc保护的氨基酸为单体，依次连接氨基酸，得到卡贝缩宫素直链肽树脂，用切割试剂将直链肽从树脂上切割，加入甲基叔丁基醚沉淀直链肽粗品，将直链肽溶解于含有还原剂的碱性溶液中，室温液相缩合环化反应，再用制备型HPLC进行分离纯化，获得目标产物。本发明的方法能明显降低卡贝缩宫缩氧化杂质含量，提高合成收率，增加产品的成本优势。