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公开(公告)号：CN104693215A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78
摘要： 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN101932575B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN200880125948.2
申请日：2008-11-20
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4535 , A61P11/06 , A61P27/14 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D409/04 , C07D497/04
摘要： 本发明的课题在于提供可以用作医药组合物特别是抗组胺药等的有效成分的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的哌啶衍生物。本发明的哌啶衍生物具有强的组胺受体拮抗活性。进而，本发明的化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明的哌啶衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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公开(公告)号：CN102471326B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201080032064.X
申请日：2010-07-26
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： 本发明提供作为抗组胺剂等的有效成分有用的硫杂苯并薁丙酸衍生物的制备方法。通过本发明制备方法，可以制造作为硫杂苯并薁骨架的2位取代有丙酸的化合物的硫杂苯并薁丙酸衍生物，合成的硫杂苯并薁丙酸衍生物具有优异的组胺H1受体拮抗作用，并且显示低的脑内移行性，作为抗组胺剂等药物组合物的有效成分是有用的。
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公开(公告)号：CN102471326A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080032064.X
申请日：2010-07-26
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： 本发明提供作为抗组胺剂等的有效成分有用的硫杂苯并薁丙酸衍生物的制备方法。通过本发明制备方法，可以制造作为硫杂苯并薁骨架的2位取代有丙酸的化合物的硫杂苯并薁丙酸衍生物，合成的硫杂苯并薁丙酸衍生物具有优异的组胺H1受体拮抗作用，并且显示低的脑内移行性，作为抗组胺剂等药物组合物的有效成分是有用的。
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公开(公告)号：CN102112462A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200980130369.1
申请日：2009-07-31
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78
摘要： 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN101932575A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200880125948.2
申请日：2008-11-20
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4535 , A61P11/06 , A61P27/14 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D409/04 , C07D497/04
摘要： 本发明的课题在于提供可以用作医药组合物特别是抗组胺药等的有效成分的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的哌啶衍生物。本发明的哌啶衍生物具有强的组胺受体拮抗活性。进而，本发明的化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明的哌啶衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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公开(公告)号：CN107922341A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680050054.6
申请日：2016-08-26
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D223/04 , C07D223/14 , A61K31/55 , A61P25/04 , C07B51/00
摘要： 本发明提供新型的四氢氮杂卓化合物及其制造方法。本发明涉及四氢氮杂卓化合物或其盐、及该化合物或其盐的制造方法，所述四氢氮杂卓化合物由通式(10)所示，(式中，R1表示任选具有取代基的烷基。R2表示任选具有取代基的烷基。X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键，另一者表示碳-碳单键。)。
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公开(公告)号：CN104693215B
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78
摘要： 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN102112462B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN200980130369.1
申请日：2009-07-31
申请人： 日本脏器制药株式会社
IPC分类号： C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/78
摘要： 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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