公开(公告)号：CN118973614A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202380031620.9

申请日：2023-03-24

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人东北大学 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 中井悠太 ,  丹下耕太 ,  樱井游 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  堀瑞步 ,  五味昌树

IPC分类号： A61K47/20 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  A61P37/04

摘要： 本发明提供一种能够改善向脾脏组织细胞递送核酸效率的用于向脾脏组织递送核酸的脂质纳米粒子以及使用其向脾脏组织递送核酸的方法。一种用于向脾脏组织递送核酸的含有后述成分的脂质纳米粒子(式中的符号定义如说明书的记载所述)以及使用其向脾脏组织递送核酸的方法。(A)式(1)表示的离子性脂质、(B)阴离子性磷脂或式(2)表示的化合物、(C)胆固醇以及(D)式：CH2(OR6)‑CH(OR7)‑CH2(OR8)表示的二肉豆蔻酰甘油PEG。

公开(公告)号：CN118302157A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280066445.2

申请日：2022-09-26

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 丹下耕太 ,  吉冈宏树 ,  中井悠太 ,  秋田英万 ,  樱井游 ,  田中浩挥 ,  岩崎光希

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供脂质纳米颗粒，其包含下式(1)所示的离子性脂质(式中的符号的定义如说明书中所记载)和具有与活化PEG脂质结合的细胞靶向性的配体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118251212A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202280066444.8

申请日：2022-09-26

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 丹下耕太 ,  吉冈宏树 ,  中井悠太 ,  秋田英万 ,  樱井游 ,  田中浩挥 ,  吉川启斗

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00

摘要： 本发明提供脂质纳米颗粒，其包含式(1)所示的离子性脂质、胆固醇、和PEG链的数均分子量为1,000～3,000的二肉豆蔻酰甘油PEG，该二肉豆蔻酰甘油PEG的量相对于式(1)所示的离子性脂质和胆固醇的总计为3mol％以上，以及用于将核酸递送至淋巴管内皮细胞的脂质纳米颗粒(式(1)中的符号的定义如说明书所记载)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118973615A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202380031619.6

申请日：2023-03-24

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 中井悠太 ,  丹下耕太 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  樱井游 ,  三山亮

IPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种能够改善向外周血单个核细胞递送核酸效率的用于向外周血单个核细胞递送核酸的脂质纳米粒子以及使用其向外周血单个核细胞递送核酸的方法。一种用于将核酸向外周血单个核细胞递送的含有式(1)表示的离子性脂质、酰基的碳原子数为20以上且至少1侧的酰基为烯酰基的1,2‑二酰基‑sn‑甘油‑3‑磷酸胆碱的磷脂、胆固醇以及式：CH2(OR6)‑CH(OR7)‑CH2(OR8)表示的二肉豆蔻酰甘油PEG的脂质纳米粒子(式中的符号定义如说明书中记载所述)以及使用其向外周血单个核细胞递送核酸的方法。

公开(公告)号：CN118284407A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202280066448.6

申请日：2022-09-26

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 丹下耕太 ,  吉冈宏树 ,  中井悠太 ,  秋田英万 ,  樱井游 ,  田中浩挥 ,  藤田翔也

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/16 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供脂质纳米颗粒，其包含式(1)所示的离子性脂质、磷脂、胆固醇和PEG链的数均分子量为4,000～6,000的二肉豆蔻酰甘油PEG，该二肉豆蔻酰甘油PEG的量相对于式(1)所示的离子性脂质、磷脂和胆固醇的总计为1～6mol％，以及用于将核酸递送至脑组织的脂质纳米颗粒(式(1)中的符号的定义如说明书中所记载)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111902397A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201980022003.6

申请日：2019-03-25

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 中井悠太 ,  丹下耕太 ,  吉冈宏树 ,  玉川晋也 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  高田奈依 ,  小西真奈美 ,  高桥达成

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  C07D405/14

摘要： 提供一种改进了细胞内动力学的阳离子脂质、包含其的脂质膜结构体及它们的用途。一种式(1)表示的阳离子脂质(式(1)中，R1a及R1b各自独立地表示碳原子数为1～6的亚烷基；Xa及Xb各自独立地表示：碳原子数为1～6、且叔胺基的数量为1的非环状烷基叔胺基，或碳原子数为2～5、且叔胺基的数量为1～2的环状亚烷基叔胺基；R2a及R2b各自独立地表示碳原子数为8以下的亚烷基或氧二亚烷基；Ya及Yb各自独立地表示酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、醚键或脲键；Za及Zb各自独立地表示碳原子数为3～16、具有至少一个的芳香环且可具有杂原子的芳香族化合物衍生的2价基团；R3a及R3b各自独立地表示源自具有羟基的脂溶性维生素与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或源自具有羟基的甾醇衍生物与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或碳原子数为12～22的脂肪族烃基，

公开(公告)号：CN111902397B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN201980022003.6

申请日：2019-03-25

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 中井悠太 ,  丹下耕太 ,  吉冈宏树 ,  玉川晋也 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  高田奈依 ,  小西真奈美 ,  高桥达成

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  C07D405/14

摘要： 提供一种改进了细胞内动力学的阳离子脂质、包含其的脂质膜结构体及它们的用途。一种式(1)表示的阳离子脂质(式(1)中，R1a及R1b各自独立地表示碳原子数为1～6的亚烷基；Xa及Xb各自独立地表示：碳原子数为1～6、且叔胺基的数量为1的非环状烷基叔胺基，或碳原子数为2～5、且叔胺基的数量为1～2的环状亚烷基叔胺基；R2a及R2b各自独立地表示碳原子数为8以下的亚烷基或氧二亚烷基；Ya及Yb各自独立地表示酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、醚键或脲键；Za及Zb各自独立地表示碳原子数为3～16、具有至少一个的芳香环且可具有杂原子的芳香族化合物衍生的2价基团；R3a及R3b各自独立地表示源自具有羟基的脂溶性维生素与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或源自具有羟基的甾醇衍生物与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或碳原子数为12～22的脂肪族烃基，#imgabs0#

公开(公告)号：CN114727964A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080067324.0

申请日：2020-09-25

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人千叶大学

发明人： 丹下耕太 ,  中井悠太 ,  玉川晋也 ,  种市樱 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  白根大贵 ,  萩原伸哉

IPC分类号： A61K9/19

摘要： 提供一种能够高效且简便地封入任意核酸的冻干组合物。一种冻干组合物，其是脂质纳米粒子的冻干组合物，所述脂质纳米粒子不含核酸而包含离子性脂质、甾醇、PEG脂质、在pH1～6具有缓冲作用的酸性缓冲液成分及冷冻保护剂，其中，冷冻保护剂与总脂质的重量比为10:1～1000:1。

公开(公告)号：CN108348615A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680058794.4

申请日：2016-06-29

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

发明人： 丹下耕太 ,  中井悠太 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  渡边绫香 ,  三浦尚也 ,  原岛秀吉

IPC分类号： A61K47/20 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/37 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/10 ,  A61K9/107 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/37 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34

摘要： 本发明提供O/W型乳液，其体积中值直径为100nm以下，并且包含式(1)所示的化合物(式中，Xa和Xb独立地是X1、X2或1独亚,4立烷-哌地基嗪是；Y二0a或和基1Y；；bsR独是1a立1、或R地12b表，、RR示24a表、酯R示键2b碳独等原立；R子地3a数表和为示R13碳b~独6原的立子烷地数基表为，示n1a~脂和6的溶nb性维生素残基等)。

公开(公告)号：CN108348615B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN201680058794.4

申请日：2016-06-29

申请人： 日油株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

发明人： 丹下耕太 ,  中井悠太 ,  秋田英万 ,  田中浩挥 ,  渡边绫香 ,  三浦尚也 ,  原岛秀吉

IPC分类号： A61K47/20 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/37 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/10 ,  A61K9/107 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

摘要： 本发明提供O/W型乳液，其体积中值直径为100nm以下，并且包含式(1)所示的化合物(式中，Xa和Xb独立地是X1、X2或1,4‑哌嗪二基；s是1或2，R4表示碳原子数为1~6的烷基，na和nb独立地是0或1；R1a、R1b、R2a、R2b独立地表示碳原子数为1~6的亚烷基；Ya和Yb独立地表示酯键等；R3a和R3b独立地表示脂溶性维生素残基等)。