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公开(公告)号：CN113135964B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110410038.6
申请日：2021-04-16
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明公开了一种金属铱‑二茂铁希夫碱类配合物及其制备方法和抗癌应用。其结构式如式（I）所示，R1为氢、甲基或苯基，R2为甲基或苯基，R3为氢或甲基。测试了目标配合物对人类肺泡基底上皮癌细胞（A549）和子宫颈癌细胞（Hela）的生长抑制率。与二茂铁硫代氨基脲希夫碱配体、基础金属铱二聚体及顺铂药物的对比发现，目标配合物表现出了潜在的抗癌活性，证实了二茂铁与金属铱配合物在抗癌活性上的协同作用。目标配合物可以在A549细胞的溶酶体组织内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致癌细胞死亡。
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公开(公告)号：CN111217732B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202010111378.4
申请日：2020-02-24
申请人： 曲阜师范大学
IPC分类号： C07C335/40 , C07F15/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有溶酶体靶向的荧光型金属铱双聚体及其制备方法和应用。其结构式如式（I）所示，R为氢、烷基和芳基。通过测试目标化合物（1~4）对人类肺泡基底上皮肿瘤细胞（A549）和子宫颈肿瘤细胞（Hela）生长的抑制率实验，并与硫代氨基脲–三苯胺席夫碱类配体、基础金属铱二聚体及顺铂对比，表明目标化合物均具有良好的抗肿瘤活性。另外，取代基R由氢→烷基→芳基，目标化合物的活性有所提升。三苯胺的引入及化合物特殊的结构赋予化合物良好的荧光特性，其可以在细胞内的溶酶体内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致肿瘤细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN113754701A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111104299.1
申请日：2021-09-22
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明公开了一种半三明治结构铱二茂铁吡啶配合物及其制备方法和抗癌应用。其结构式如式（I）所示，R为甲基、苯基或联苯基，双键为顺、反两种构型。通过测试目标配合物对人类肺泡基底上皮癌细胞、子宫颈癌细胞和人肺正常上皮细胞的生长抑制率，并对比发现目标配合物表现出良好的抗癌活性，证实了二茂铁与金属铱配合物的协同抗癌效果。取代基R由甲基→苯基→联苯基，配合物的活性有效提升，证实了提高配体的供电子能力有利于提高此类配合物的抗癌活性。另外，反式构型的配合物也表现出了更高的活性。目标配合物可以在A549细胞内的溶酶体内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致癌细胞死亡。配合物在正常细胞和癌细胞之间表现出一定的选择性。
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公开(公告)号：CN113072593A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110382100.5
申请日：2021-04-09
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明涉及金属铱配合物，属于化学制药领域，具体涉及一种具有抗癌活性的金属有机铱配合物及其制备方法、应用。其结构式为：本发明制备的金属配合物，表现出很好的抗癌活性，且不易产生耐药性，具备良好的荧光特性，方便于研究抗癌机制，为后续抗癌药物的研究提供了一种新的思路。本发明提供的制备方法，合成效率高，制备的配合物在制备抗癌药物方面具有广阔的应用前景，制备的目标配合物可以在细胞内的线粒体内积累，从而导致癌细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN113072593B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110382100.5
申请日：2021-04-09
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明涉及金属铱配合物，属于化学制药领域，具体涉及一种具有抗癌活性的金属有机铱配合物及其制备方法、应用。其结构式为：本发明制备的金属配合物，表现出很好的抗癌活性，且不易产生耐药性，具备良好的荧光特性，方便于研究抗癌机制，为后续抗癌药物的研究提供了一种新的思路。本发明提供的制备方法，合成效率高，制备的配合物在制备抗癌药物方面具有广阔的应用前景，制备的目标配合物可以在细胞内的线粒体内积累，从而导致癌细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN113135964A
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202110410038.6
申请日：2021-04-16
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明公开了一种金属铱‑二茂铁希夫碱类配合物及其制备方法和抗癌应用。其结构式如式（I）所示，R1为氢、甲基或苯基，R2为甲基或苯基，R3为氢或甲基。测试了目标配合物对人类肺泡基底上皮癌细胞（A549）和子宫颈癌细胞（Hela）的生长抑制率。与二茂铁硫代氨基脲希夫碱配体、基础金属铱二聚体及顺铂药物的对比发现，目标配合物表现出了潜在的抗癌活性，证实了二茂铁与金属铱配合物在抗癌活性上的协同作用。目标配合物可以在A549细胞的溶酶体组织内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致癌细胞死亡。
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公开(公告)号：CN111217861A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010111354.9
申请日：2020-02-24
申请人： 曲阜师范大学
摘要： 本发明公开了一种铁–铱异核金属配合物及其制备方法和应用。其结构式如式（I）所示，R为氢、烷基和芳基。通过测试目标配合物对人类肺泡基底上皮癌细胞（A549）和子宫颈癌细胞（Hela）生长的抑制率实验，并与二茂铁联吡啶衍生物、金属铱二聚体，基础金属铱联吡啶配合物及顺铂对比，目标配合物均具有良好的抗癌活性，特别是顺式构型的配合物，证实了二茂铁与金属铱配合物的协同抗癌效果。取代基R由甲基→苯基，配合物的活性提升，证实了提高配体的供电子能力对提升目标配合物抗癌活性的协同作用。目标配合物可以在细胞内的溶酶体内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致癌细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN111217732A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010111378.4
申请日：2020-02-24
申请人： 曲阜师范大学
IPC分类号： C07C335/40 , C07F15/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有溶酶体靶向的荧光型金属铱双聚体及其制备方法和应用。其结构式如式（I）所示，R为氢、烷基和芳基。通过测试目标化合物（1~4）对人类肺泡基底上皮肿瘤细胞（A549）和子宫颈肿瘤细胞（Hela）生长的抑制率实验，并与硫代氨基脲–三苯胺席夫碱类配体、基础金属铱二聚体及顺铂对比，表明目标化合物均具有良好的抗肿瘤活性。另外，取代基R由氢→烷基→芳基，目标化合物的活性有所提升。三苯胺的引入及化合物特殊的结构赋予化合物良好的荧光特性，其可以在细胞内的溶酶体内积累，并导致溶酶体损伤，从而导致肿瘤细胞凋亡。
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