公开(公告)号：CN112110837B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202010837200.8

申请日：2020-08-19

申请人： 曲靖师范学院

发明人： 刘腾 ,  李永勤 ,  申向 ,  郎曼

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07D215/36

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种新型砜苄基化试剂用于合成有机砜分子的方法。本发明以易得的磺酰肼和亚磷酸二苄酯为初始反应原料,以N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）为反应介质、碘化钠（NaI）为催化剂60 oC条件下反应合成有机砜分子，其中亚磷酸二苄酯为新型砜苄基化试剂。本发明具有原料廉价易得，可放大至克级别反应合成具有砜苄基结构的活性有机砜分子，且反应中无需任何过渡金属催化剂等复杂反应条件，避免了所合成活性药物分子重金属残留和对环境造成污染。

公开(公告)号：CN112110837A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN202010837200.8

申请日：2020-08-19

申请人： 曲靖师范学院

发明人： 刘腾 ,  李永勤 ,  申向 ,  郎曼

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07D215/36

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种新型砜苄基化试剂用于合成有机砜分子的方法。本发明以易得的磺酰肼和亚磷酸二苄酯为初始反应原料,以N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）为反应介质、碘化钠（NaI）为催化剂60 oC条件下反应合成有机砜分子，其中亚磷酸二苄酯为新型砜苄基化试剂。本发明具有原料廉价易得，可放大至克级别反应合成具有砜苄基结构的活性有机砜分子，且反应中无需任何过渡金属催化剂等复杂反应条件，避免了所合成活性药物分子重金属残留和对环境造成污染。